Mat

Farmakologisk gruppe - H2-antihistaminer

Doktor i medisinsk vitenskap Professor E.B. Shustov, kandidat for medisinsk vitenskap A.A. Ihalainen
HISTAMINE H-2 RECEPTOR BLOCKERS I KLINISK PRAKSIS
Histamin (H) reseptorer ble oppdaget i 1937, etterfulgt av de første antihistaminer. De hadde antiallergisk effekt, men reduserte ikke magesekresjonen. Først i 1972 ble to typer H-reseptorer, H-1 og H-2, identifisert, og den første H-2-blokkeringen, cimetidin, ble opprettet..
Generelle egenskaper ved gruppen:
Farmakodynamikk
Antiulceraktiviteten til disse legemidlene skyldes deres inhiberende effekt på utskillelsen av saltsyre på grunn av blokkeringen av histaminreseptorer fra den andre typen parietale celler i magehinnen. Legemidlene undertrykker basal og stimulert utskillelse av saltsyre, reduserer volumet og surheten i magesaften og reduserer frigjøringen av pepsin.
I tillegg har H-2-blokkere ytterligere virkningsmekanismer assosiert med deres evne til delvis å øke syntesen av prostaglandiner i mageslimhinnen, som igjen kan føre til:

  • aktivering av blodstrøm i mageslimhinnen;
  • øke syntesen av bikarbonater som nøytraliserer saltsyre i magesaft;
  • fremme restaurering (regenerering) av celler av skadet epitel i området erosjon eller sårfeil;
  • muligens stimulere slimproduksjon og øke tonen i den nedre esophageal lukkemuskelen (spesielt ranitidin), noe som er spesielt viktig for å eliminere halsbrann.
Farmakokinetikk
Farmakokinetisk er H2-blokkere forskjellige i biotilgjengelighet, halveringstid og virkningstid, grad av levermetabolisme.
Cimetidin er det minste hydrofile, noe som resulterer i kort halveringstid og betydelig metabolisme i leveren. Det samhandler med et mikrosomalt enzym - cytokrom P-450, og endrer hastigheten på levermetabolisme av xenobiotika. Cimetidin er en universell hemmer av levermetabolisme av mange legemidler, på grunn av hvilken det kan inngå farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler, som vanligvis fører til kumulering og økt risiko for bivirkninger.
Cimetidin er bedre enn andre H-2-blokkere som er i stand til å trenge gjennom vev og forårsake utvikling av bivirkninger. Det er i stand til å fortrenge endogent testosteron fra forbindelsen med reseptorer, og forårsaker dermed et brudd på seksuell funksjon.
Ranitidin og spesielt famotidin, nizatidin, roxatidin trenger mindre inn i organer og vev, noe som reduserer antall bivirkninger. Disse stoffene samhandler ikke med androgener og forårsaker praktisk talt ikke seksuell dysfunksjon..

Sammenlignende egenskaper ved legemidler
Cimetidin tilhører 1. generasjon, ranitidin til 2., famotidin til 3., nizatidin til 4. og roxatidin til 5.. Det er beskrivelser av bruken av et nytt legemiddel i denne klassen - ebrotidin. Ranitidin-vismutcitrat skiller seg ut, som er en kompleks forbindelse (og ikke en enkel blanding) av ranitidin (base), treverdig vismut og citrat.
Ranitidin og famotidin er mer selektive enn cimetidin. Når det brukes i høye doser, kan cimetidin påvirke H-1-reseptorene, siden selektivitet er et relativt og doseavhengig fenomen..
Ranitidin og famotidin virker mer selektivt på H-2-reseptorene i parietale celler. Famotidin er 40 ganger kraftigere enn cimetidin og 8 ganger kraftigere enn ranitidin. I klinikken bestemmes forskjeller i virkningsstyrken av data om ekvivalensen av doser av forskjellige H-2-blokkere som påvirker reduksjonen i utskillelsen av saltsyre..
Handlingens varighet bestemmes også av styrken av binding til reseptorer. Legemidlet, som binder seg sterkt til reseptoren, dissosieres sakte, noe som forårsaker en langsiktig effekt. Famotidin har den lengste effekten på basal sekresjon. Studier av intragastrisk pH viser at en effektiv reduksjon i basal sekresjon opprettholdes etter å ha tatt cimetidin i 2-5 timer, ranitidin - 7-8 timer, famotidin - 10 og til og med 12 timer.
Alle Н-2-blokkere er hydrofile medikamenter. Cimetidin er den minst hydrofile og moderat lipofile av alle H-2-blokkere. Dette bestemmer dets evne til å trenge inn i forskjellige organer, og påvirker H-2-reseptorene lokalisert i dem, forårsaker bivirkninger. Ranitidin og famotidin er svært hydrofile, trenger dårlig inn i vev, har en dominerende effekt på H-2-reseptorene i parietale celler.
H-2-blokkere varierer i toleranse, spesielt i tilfeller av langvarig bruk. Maksimalt antall bivirkninger er forårsaket av cimetidin, ranitidin og famotidin på grunn av den endrede kjemiske strukturen (cimetidin inneholder en imidazolgruppe, ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - tiazol, roxatidin - piperidin-gruppe) gir færre bivirkninger og påvirker ikke aktiviteten til metabolismen av leverenzymer i leveren.
Indikasjoner for bruk:

  • ulcerative lesjoner i spiserørslimhinnen;
  • gastroøsofageal refluks med og uten øsofagitt;
  • magesår i mage og tolvfingertarm;
  • symptomatiske og medisinske, akutte og kroniske magesår og tolvfingertarm;
  • kronisk dyspepsi med epigastriske smerter og brystsmerter;
  • Zollinger-Ellison syndrom;
  • systemisk mastocytose;
  • Mendelssohns syndrom;
  • forebygging av stresssår;
  • forebygging av aspirasjons lungebetennelse;
  • blødning fra øvre mage-tarmkanal;
  • pankreatitt.
Doseringsregime:
Å ta en enkelt daglig dose om natten er like effektiv som å ta halv dose to ganger (morgen og kveld). Legemidlene kan også brukes opptil 4 timer før operasjonen starter før generell anestesi.

Kontraindikasjoner:

  • overfølsomhet overfor legemidler i denne gruppen;
  • levercirrhose med en historie med portosystemisk encefalopati;
  • nedsatt lever- og nyrefunksjon;
  • svangerskap;
  • amming;
  • barns alder (opptil 14 år gammel).
Forholdsregler
Brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Bruk av medisiner kan maskere symptomene på magekreft (nøye overvåking av eldre pasienter og pasienter med periodiske symptomer er nødvendig).
Hurtigoppløsende tabletter inneholder natrium, som må tas i betraktning hvis det er nødvendig å begrense inntaket, og aspartam, noe som er uønsket for pasienter med fenylketonuri.

Bivirkninger
Ulike legemidler i denne gruppen forårsaker bivirkninger med forskjellige frekvenser. Ved bruk av cimetidin er det 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin - 1,3%. Disse inkluderer:

  • hodepine, svimmelhet, døsighet, tretthet, angst, uro, depresjon, hallusinasjoner, forvirring, reversible synsstyrker, ufrivillige bevegelser;
  • arytmier (takykardi, bradykardi, asystol, AV-blokkade, ekstrasystol);
  • forstoppelse eller diaré, kvalme, oppkast, magesmerter;
  • akutt pankreatitt;
  • endringer i leverfunksjonstester, hepatocellulær, kolestatisk eller blandet hepatitt med eller uten gulsott;
  • overfølsomhetsreaksjoner (utslett, feber, artralgi, myalgi; erythema multiforme, angioødem, anafylaktisk sjokk);
  • økt blodkreatinin;
  • blod og hematopoietiske lidelser (pankytopeni, leukopeni, agranulocytose, granulocytopeni, trombocytopeni, benmargshypoplasi og aplastisk anemi, immun hemolytisk anemi);
  • gynekomasti;
  • maktesløshet;
  • redusert libido;
  • alopecia.
Famotidin har en bivirkning hovedsakelig i mage-tarmkanalen - enten diaré eller (sjeldnere) forstoppelse.
Diaré er resultatet av en antisekretorisk handling. En reduksjon i produksjonen av saltsyre øker pH i magen, noe som forhindrer omdannelse av pepsinogen til pepsin, som er involvert i nedbrytningen av matproteiner. I tillegg forårsaker en reduksjon i produksjonen av magesaft, samt en blokkering av H-2-reseptorene i bukspyttkjertelen, en reduksjon i utskillelsen av fordøyelsesenzymer i bukspyttkjertelen og galle. Alt dette fører til forstyrrelser i fordøyelsesprosessen og utvikling av diaré. Forekomsten av disse komplikasjonene er imidlertid lav (for famotidin - 0,03-0,4%) og krever vanligvis ikke seponering av behandlingen. Lignende effekter er iboende i alle H-2-blokkere. De er doseavhengige og kan svekkes ved å redusere dosen av legemidlet..
H-2-blokkere kan forårsake hematologiske bivirkninger assosiert med idiosynkrasi. De opptrer vanligvis de første 30 dagene av behandlingen, er reversible og manifesterer seg ofte som trombocytopeni og granulocytopeni. Når du bruker famotidin, observeres de hos 0,06-0,32% av pasientene.
Forstyrrelser i det endokrine systemet skyldes evnen til H-2-blokkere til å forskyve endogent testosteron fra forbindelsen med reseptorer, samt legemidler som inneholder dette hormonet, noe som fører til forstyrrelser i kjønnsområdet (impotens, gynekomasti). Disse bivirkningene er også doseavhengige. Famotidin forårsaker dem mye sjeldnere enn cimetidin og ranitidin.
H-2-blokkere kan forstyrre funksjonen til det kardiovaskulære systemet ved å blokkere H-2-reseptorene i myokardiet, vaskulærveggen. Hos pasienter med hjerte- og karsykdommer og eldre pasienter kan de forårsake arytmier, øke hjertesvikt, provosere koronarspasmer.
Hypotensjon observeres noen ganger med intravenøs cimetidin.
Hepatotoksisitet av H-2-blokkere, manifestert av hypertransaminasemi, hepatitt, nedsatt aktivitet av cytokrom P-450, er forbundet med metabolismen av H2-blokkere i leveren. Dette er vanligst med cimetidin. Når du bruker famotidin, på grunn av det lave stoffskiftet, er hyppigheten av slike komplikasjoner minimal..
Forstyrrelser av bevissthet og psyke er resultatet av penetrering av H-2-blokkere gjennom blod-hjerne-barrieren. Graden av penetrasjon i sentralnervesystemet til cimetidin er 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% av legemiddelinnholdet i blodet. Nevrotropiske bivirkninger forekommer oftere hos eldre og med nedsatt lever- og nyrefunksjon, samt med brudd på integriteten til blod-hjerne-barrieren. Frekvensen deres er 0,05-0,1%.
H-2-blokkere kan forverre løpet av bronko-obstruktive sykdommer, noe som fører til bronkospasme. Allergiske reaksjoner som urtikaria er også mulig. Forekomsten av hudutslett etter inntak av famotidin er 0,1-0,2%.
En bivirkning som er vanlig for alle H-2-blokkere, uavhengig av farmakokinetiske egenskaper, er utviklingen av et abstinenssyndrom. Derfor anbefales det å redusere dosen gradvis..
Interaksjon med andre farmakologiske legemidler: Farmakokinetisk
Mulige farmakokinetiske nivåer av legemiddelinteraksjoner av H-2-blokkere:
  • absorpsjon i magen.
På grunn av den signifikante antisekretoriske effekten kan H-2-blokkere påvirke den pH-avhengige absorpsjonen av elektrolyttmedikamenter, og endre deres ioniserings- og diffusjonsgrad. Så, cimetidin reduserer absorpsjonen av ketokonazol, antipyrin, klorpromazin, jernpreparater. For å unngå mulig malabsorpsjon i magen, anbefales det at andre medisiner forskrives 1-2 timer før du tar H-2-blokkere.
Absorpsjonen av H-2-blokkere kan reduseres med opptil 30% når den tas sammen med aluminiumholdige antacida, samt sukralfat. Det anbefales å bruke antacida 2 timer etter H-2-blokkere.

  • levermetabolisme
H-2-blokkere er i stand til å samhandle med cytokrom P-450, det viktigste oksidative enzymet i leveren. I dette tilfellet kan halveringstiden øke, handlingen kan forlenges, og en overdose medikamenter som metaboliseres med mer enn 74% kan forekomme. Cimetidin reagerer med cytokrom P-450 10 ganger sterkere enn ranitidin. Famotidin samhandler ikke med det i det hele tatt. Derfor, når man behandler med ranitidin eller famotidin, er brudd på levermetabolisme av medikamenter fraværende eller veldig lite uttrykt. Inhibering av funksjonen til cytokrom P-450 under påvirkning av cimetidin fører til nedsatt metabolisme av legemidler med lav og høy leverklarering. Samtidig synker clearance av legemidler med et gjennomsnitt på 20-40%, noe som kan ha klinisk betydning. Ranitidin og famotidin endrer ikke metabolismen.

  • leverblodstrømningshastighet
På grunn av en mulig reduksjon i frekvensen av leverblodstrøm med 15-40%; spesielt ved intravenøs bruk av cimetidin og ranitidin, kan førstegangsmetabolismen av legemidler med høy clearance avta. Famotidin endrer ikke portalblodstrømningshastigheten.

  • tubulær utskillelse av nyrene
N-2-blokkere er svake baser og skilles ut ved aktiv sekresjon i nyretubuli. På dette nivået kan interaksjon med andre legemidler forekomme, hvis utskillelse utføres av de samme mekanismene. Så, cimetidin og ranitidin reduserer nyreutskillelsen av kinidin, novokainamid, N-acetylnovokainamid opptil 35%.
Famotidin endrer ikke utskillelsen av disse legemidlene, muligens på grunn av bruk av andre transportsystemer enn cimetidin og ranitidin for utskillelse. I tillegg gir gjennomsnittlige terapeutiske doser av famotidin lave plasmakonsentrasjoner som ikke kan konkurrere betydelig med andre legemidler på nivået av tubulær sekresjon..

Farmakodynamisk
Farmakodynamiske interaksjoner av N-2-blokkere med andre antisekretoriske legemidler (for eksempel antikolinerge medikamenter) kan forbedre terapeutisk effekt.
Kombinasjonen av H-2-blokkere med legemidler som påvirker Helicobacter (vismutmedisiner, metronidazol, tetracyklin, amoksicillin, klaritromycin), fremskynder helbredelsen av magesår.
Ugunstige farmakodynamiske interaksjoner har blitt observert med preparater som inneholder testosteron. Cimetidin fortrenger hormonet fra forbindelsen til reseptorer og øker konsentrasjonen i blodplasma med 20%. Ranitidin og famotidin har ikke denne effekten.

Søknadskostnader
Ranitidin
Prisen på et 21-dagers oral løpet av å ta ranitidin (300 mg per dag) varierer fra 30 (Ranitidine, Hemofarm) til 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubler. Bruken av oppløselige Zantac-tabletter er enda dyrere. Den lavere prisklassen (30-50 rubler) er representert av medisiner fra selskaper: Hemofarm, Zdorov'e (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; medium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; dyrere enn 70 rubler per kurs medisiner fra selskaper: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
En enkelt dose parenteral ranitidin koster fra 4 (Ranitidine, Unik) til 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubler, en daglig dose fra henholdsvis 11 til 68 rubler.

Famotidine Et tre-ukers behandlingsforløp med famotidin koster fra 60 (Apo-Famotidine, Apotex) til 140 rubler (Kvamatel, Gedeon Richter). Den lavere prisklassen (fra 60 til 70 rubler) er representert av medisiner: Apo-Famotidine, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Famotidine-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Medium (70-80 rubler): Famosan, Pro.Med.CS. Kursene til Ulceran, Medochemie og Kvamatela, Gedeon Richter er mye dyrere (mer enn 90 rubler). En enkelt dose Kvamatel for parenteral administrering koster fra 22 til 35 rubler, en daglig dose på 45-70 rubler.

Cimetidin
Forløpet for cimetidinbehandling koster fra 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) til 260 (Primamet, Lek) rubler.
Cimetidin for parenteral bruk presenteres på markedet av medisiner: Histodil, Gedeon Richter (prisen på en enkelt dose er 7,5 rubler, den daglige dosen er 30 rubler); Tagamet, SmithKline Beecham (enkeltdose pris 15 rubler, daglig dose 60 rubler)

I dag, for oral terapi, må valget faktisk være mellom medisinene Ranitidine (litt billigere) og Famotidine (mindre sannsynlig å utvikle bivirkninger). Prisen på kurset avhenger mer av produsentens policy. Bruk av cimetidinpreparater, med mulighet for å foreskrive medisiner fra eldre generasjoner, anbefales ikke.
Av parenterale medisiner, bør du være oppmerksom på medisinene til ranitidin. Systemiske bivirkninger er usannsynlig ved kortvarig bruk, og famotidin har flere lokale bivirkninger.

Ranitidin
Ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-l, 1-etendiamin (som hydroklorid)
Tabell 1. Orale preparater av ranitidin
(ikke vist online)

Tabell 2. Preparater av ranitidin for parenteral administrering
(ikke vist online)

Farmakologiske egenskaper
Blokkerer selektivt histaminreseptorer av type 2.
Virkningsvarighet av en dose på 150 mg tatt oralt - 12 timer.
Det absorberes raskt i mage-tarmkanalen: maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 2 timer. Biotilgjengeligheten er omtrent 50% av dosen på grunn av effekten av første passering gjennom leveren. Binder seg til plasmaproteiner med 15%. Trenger gjennom histohematogene barrierer, inkludert gjennom morkaken, dårlig - gjennom blod-hjernen. Delvis biotransformert i leveren. Halveringstiden er 2-3 timer. I urinen utskilles omtrent 30% av den orale dosen og 70% av den intravenøse dosen etter 24 timer uendret. Betydelige konsentrasjoner bestemmes i morsmelk. Hastigheten og graden av eliminering er lite avhengig av tilstanden til leveren og er hovedsakelig assosiert med nyrefunksjon.

Kontraindikasjoner
Felles for gruppen, samt:

  • porfyri.

Doser og kurer
Inne: 300 mg en gang daglig (19-20 timer) eller 150 mg 2 ganger daglig; med erosiv øsofagitt - 150 mg 4 ganger daglig; den maksimale tillatte dosen for voksne er 6 g per dag.
Intramuskulært: i en daglig dose på 200 mg, 50 mg hver 6. time;
Sakte intravenøst: i en daglig dose på 200 mg, 50 mg, fortynnet i 20 ml 0,9% natriumkloridoppløsning (injiser minst 2 minutter), hver 6. time.
Barn: gjennom munnen 2-4 mg / kg 2 ganger daglig for magesår og duodenalsår (maksimalt - 300 mg per dag), med refluksøsofagitt - 2-8 mg / kg 3 ganger daglig.

Overdose
Behandling: fjerning av stoffet fra mage-tarmkanalen; for kramper - intravenøs diazepam; med bradykardi - atropin; med ventrikulære arytmier - lidokain.

Famotidin
Famotidin
3 - [[[2 - [(Aminoiminometyl) amino] -4-tiazolyl] metyl] tio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamid
Tabell 3. Orale preparater av famotidin
(ikke vist online)

Tabell 4. Preparater av famotidin for parenteral administrering
(ikke vist online)

Farmakologiske egenskaper
Blokkerer selektivt H-2-reseptorer, 3. generasjons medikament.
Til tross for sin høye antisekretoriske aktivitet, endrer ikke famotidin signifikant serum gastrinnivået, noe som gir det viktige fordeler i forhold til protonpumpe-blokkere.
Det absorberes ikke helt fra mage-tarmkanalen, biotilgjengeligheten er 40-45%, øker under påvirkning av mat og avtar ved bruk av syrenøytraliserende midler. Plasmaproteinbinding - 15-20%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås etter 1-3 timer. 30-35% metaboliseres i leveren og utskilles av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. 25-30% av dosen som tas oralt, og 65-70% av den som administreres intravenøst, er uendret i urinen. Halveringstiden er 2,5-3 timer, den øker hos pasienter med nyreinsuffisiens.
Etter oral administrering begynner handlingen etter 1 time, når maksimum innen 3 timer og varer 10-12 timer. Under betingelser for intravenøs administrering utvikler den maksimale effekten etter 30 minutter. En enkelt dose (10 og 20 mg) undertrykker sekresjonen i 10-12 timer.

Bivirkninger
Felles for gruppen, samt:

  • tørr i munnen;
  • støy i ørene;
  • konjunktivitt;
  • bronkospasme;
  • irritasjon på injeksjonsstedet.

Doser og administrasjon
Inne: 40 mg en gang daglig (19-20 timer) eller 20 mg 2 ganger daglig, varigheten av kurset er 4-8 uker. For å forhindre forverring - 20 mg 1 gang per dag om natten i 6 måneder. Med refluksøsofagitt - 6-12 uker. Ved sykdommer ledsaget av en uttalt hypersekretorisk tilstand i magen (Zollinger-Ellison syndrom, systemisk mastocytose, polyendokrin adenomatose), kan den daglige dosen økes til 160 mg eller mer, administrasjonsfrekvensen er 4 ganger. For å forebygge aspirasjon av gastrisk innhold før generell anestesi 20 mg på operasjonsdagen, minst 2 timer før oppstart.
Sakte intravenøst: pulver (20 mg) fortynnes i 20 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, injisert hver 8. time. Intravenøst ​​drypp: pulver (20 mg) fortynnes i 100 ml 5% glukoseoppløsning, injisert hver 8. time.

spesielle instruksjoner
Injeksjonsvæsken tilberedes umiddelbart før bruk..

Nizatidine
Nizatidine
N- [2 - [[[[2 - [(Dimetylamino) metyl] -4-tiadazolyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-l, 1-etendiamin
Den er produsert under navnet Axid av Eli Lilly, Sveits. Frigjøringsform: kapsler på 150 og 300 mg nizatidin, ampuller som inneholder 25 mg nizatidin i 1 ml.
Farmakologiske egenskaper
H-2 - fjerde generasjons blokkerer.
Når det tas oralt, absorberes det raskt og fullstendig. Biotilgjengeligheten er omtrent 70%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma er nådd på 0,5-3 timer. 35% av stoffet som finnes i plasmaet binder seg til plasmaproteiner. Halveringstiden er 1-2 timer. Cirka 60% av dosen som tas utskilles i urinen uendret, mindre enn 6% skilles ut i avføringen.

Doser og kurer
Innvendig: med tolvfingertarm i den akutte fasen og magesår 150 mg 2 ganger daglig eller 300 mg 1 gang per dag, om kvelden; for forebygging av forverringer - 150 mg en gang daglig, om kvelden.
Intravenøst: fortynn 300 mg i 150 ml av en kompatibel løsning for intravenøs administrering, administrasjonshastigheten er 10 mg per time eller bolus, uten fortynning - 100 mg (4 ml) 3 ganger daglig. Den daglige dosen bør ikke overstige 480 mg.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, bør doseringsregime justeres med tanke på kreatininclearance.

Interaksjon
På bakgrunn av høye doser aspirin øker nivået av salisylsyre i blodet.
Antacida reduserer absorpsjonen av nizatidin.

Overdose
Symptomer: lakrimasjon, økt spytt, oppkast, diaré, miose.

Roxatidine
Roxatidine
2-hydroksy-N- [3- [3- (1-piperidinylmetyl) fenoksy] propyl] acetamid
(og som acetat eller acetathydroklorid)
Produsert under handelsnavnet Roxane av Hoechst Marion Roussel (Tyskland).
Utgivelsesform: en filmdrasjert tablett med vedvarende frigjøring inneholder roxatidin 75 eller 150 mg; i en pakke med henholdsvis 100 eller 14 stykker.

Farmakologiske egenskaper
Blokkerer histamin H-2-reseptorer. Det undertrykker kraftig produksjonen av saltsyre av gastriske parietalceller. Undertrykkelsen av morgensekresjonen av magesyre er 88% med kveldsinntaket på 75 mg roxatidin, og med inntaket av 150 mg roxatidin - nesten 100%. Dagsekresjonen avtar med kveldsinntaket av de samme dosene med henholdsvis 35% og 44%.
Roxatidine metaboliseres raskt for å danne aktivt deacetyl-roxatidine. Plasmaproteinbinding av hovedmetabolittene er 6-7%. To tredjedeler av det aktive stoffet skilles ut gjennom nyrene, og den resterende tredjedelen biotransformeres i leveren til andre metabolitter, som også utskilles av nyrene. Halveringstiden er omtrent 5 timer.

Doser og kurer
For behandling av magesår og tolvfingertarm er 75 mg av legemidlet foreskrevet om morgenen og kvelden eller 150 mg om kvelden.
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er doseringsregimen satt med tanke på verdiene av kreatininclearance (CC). Med CC fra 20 til 50 ml / min blir 75 mg av legemidlet foreskrevet 1 gang / dag, om kvelden. Med CC mindre enn 20 ml / min foreskrives 75 mg av legemidlet en gang annenhver dag, om kvelden. For å forebygge magesår og duodenalsår er foreskrevet i en dose på 75 mg om kvelden.
Varigheten av behandlingen stilles inn individuelt. Med en forverring av magesårssykdom er varigheten av legemidlet i gjennomsnitt 4 uker, med øsofagitt - 6 uker.
Tablettene skal svelges hele uten å tygge med mye vann..

Interaksjon
Samtidig matinntak eller antacida påvirker ikke absorpsjonen av Roxan.
Siden Roxanum hemmer magesyresekresjon, kan absorpsjonen av andre legemidler endres, og deres virkning kan svekkes (f.eks. Ketokonazol) eller forbedres (f.eks. Midazolam).

Cimetidin
Ikke inkludert i den russiske formularlisten (føderale retningslinjer for leger).
Cimetidin
N-Cyano-N`-metyl-N "- [2 - [[(5-metyl-1 H-imidazol-4-yl) metyl] tio] etyl] guanidin (og hydrokloridform)
Tabell 5. Preparater av cimetidin for oral administrering
(ikke vist online)

Tabell 6. Preparater av cimetidin for parenteral administrering
(ikke vist online)

Doser og kurer
Innvendig: etter å ha spist 0,8-1,0 g per dag i 4 doser, løpet av 4-8 uker, vedlikeholdsbehandling - 0,4 g om natten i flere måneder; kansellering av behandling - gradvis.
Intravenøs: 0,2 g hver 4-6 timer, 0,2 g drypp i 2 timer, maksimal infusjonshastighet er 0,15 g / t, hjertearytmier og hypotensjon kan utvikles.

Interaksjon
Generelt for gruppen, samt:

  • Antacida og metoklopramid reduserer absorpsjonen;
  • Øker risikoen for å utvikle nøytropeni i kombinasjon med cytostatika;
  • Reduserer effekten av androgener, barbiturater (gjensidig);
  • Øker alvorlighetsgraden av bivirkninger av narkotiske smertestillende midler;
  • Bremser absorpsjonen av klorpromazin.

Ranitidine Bismuth Citrate
Ranitidin-vismutcitrat
N- [2 - [[[5 - [(Dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-l, 1-etendiamin-vismutcitrat
Under merkenavnet Pylorid er produsert av Glaxo-Wellcome (UK).
Utgivelsesform: filmdrasjert tablett inneholder 400 mg ranitidin-vismutcitrat; i en pakke med 14 og 28 tabletter.

Farmakologiske egenskaper
Et kompleks bestående av ranitidin (base), treverdig vismut og sitrat i et vektforhold på 81:64:55.
I magen dissosierer stoffet i separate komponenter.
Viser en kombinert antiulcer-effekt: ranitidin blokkerer H-2-reseptorer av gastriske parietale celler; vismutcitrat har en beskyttende (snerpende) effekt på mageslimhinnen og bakteriedrepende mot Helicobacter pylori. I likhet med andre vismutpreparater forhindrer Pylorid utvikling av antibiotikaresistente stammer under behandlingen.
Hastigheten og graden av absorpsjon av ranitidin er proporsjonal med dosen (i området opp til 1600 mg). Maksimal konsentrasjon av ranitidin i plasma er nådd etter 0,5-5 timer. Absorpsjonen av vismut er variabel (mindre enn 1% av den administrerte dosen) - den avtar med 50% (hurtighet) og 25% (fylde) når den tas 30 minutter før måltider og øker med en økning (over 6) av intragastrisk pH. Maksimal konsentrasjon bestemmes etter 15-60 minutter, endres ikke i doseområdet på 400-800 mg og øker uforholdsmessig ved doser over 800 mg. Vismut akkumuleres i plasma, likevektskonsentrasjonen er nådd etter 4 ukers behandling. Vismutens halveringstid er 11-28 dager, forbindelsen med proteiner er 98%, mindre enn 1% av dosen skilles ut i urinen, 28% i avføringen på 6 dager. Eliminering av begge komponentene bestemmes av nyrefunksjonen og avhenger ikke av tilstanden til leveren.
En tilsvarende hemming av nivået av magesekresjon ble vist ved bruk av ranitidinhydroklorid i en dose på 150 mg og Pylorid i en dose på 391 mg. Disse dosene inneholder en tilsvarende mengde ranitidin.
Ved behandling av magesårssykdom assosiert med Helicobacter pylori forårsaker kombinasjonen av Pyloride med antibiotika maksimal utryddelse av infeksjonen, noe som fremmer rask helbredelse av såret, forlenger sykdomsforsinkelsen.

Indikasjoner:

  • magesår i mage og tolvfingertarm;
  • utryddelse av Helicobacter pylori;
    • forebygging av tilbakefall av magesårssykdom forårsaket av Helicobacter pylori (i kombinasjon med klaritromycin eller amoksicillin).

    Doseringsregime
    I løpet av de første 2 ukene - 400 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig), de neste 2 ukene - 400 mg ranitidin-vismutcitrat 2 ganger daglig, uavhengig av måltidet.

    Interaksjon
    Penicilliner (amoxicillin) og makrolider (klaritromycin) forsterker (gjensidig) den bakteriedrepende effekten av vismut (mot Helicobacter pylori). Klaritromycin øker absorpsjonen av ranitidin. Bruk av Pylorid kan forsterke den bakteriedrepende aktiviteten til klaritromycin mot Helicobacter pylori-stammer som allerede er resistente mot antibiotika..
    Mat forårsaker en reduksjon i absorpsjonen av vismut, noe som ikke påvirker klinikken, og Pylorid kan tas både med mat og uten mat.

    Overdose
    Symptomer: manifestasjoner av vismutens nevro- eller nefrotoksisitet.
    Behandling: fjerning av uabsorberte mengder fra mage-tarmkanalen, symptomatisk behandling. Ranitidin og vismut fjernes fra blodet ved hemodialyse.

    spesielle instruksjoner
    Under påvirkning av vismut er det en midlertidig mørkere tunge og avføring av avføring.

    Tabell 7. Blokkere for H-2 histaminreseptorer presentert på det farmasøytiske markedet, med tanke på kostnadene i detaljhandelspriser
    (ikke vist online)

    H2-histaminreseptorblokkere: medisiner, fordeler og ulemper

    Slimhinnen i magen, eller rettere sagt området av bunnen og kroppen, består av spesielle celler - parietal eller parietal. Dette er kjertelceller, hvis hovedfunksjon er produksjonen av saltsyre. Hvis de fungerer normalt, blir det produsert like mye saltsyre etter behov. Hvis mengden overstiger fordøyelsessystemets behov, slimhinnen i magen og spiserøret blir betent (gastritt, spiserør oppstår), dannes erosjoner og sår, og pasienten føler samtidig halsbrann, magesmerter og en rekke andre ubehagelige symptomer.

    For å eliminere alle disse symptomene, bør mengden saltsyre som produseres reduseres. For dette kan medisiner fra forskjellige grupper brukes, inkludert blokkere av H2-histaminreseptorer. Hva disse reseptorene er, hvordan medisiner fungerer, om indikasjoner, kontraindikasjoner for bruk, så vel som om hovedrepresentantene for denne farmakologiske gruppen, og vil bli diskutert i vår artikkel.

    Handlingsmekanisme, effekter

    H2-histaminreseptorer er lokalisert i mange kjertler i fordøyelsessystemet, inkludert slimhinnen i mageslimhinnen. Spenningen deres fører til stimulering av spyttkjertlene, kjertlene i magen og bukspyttkjertelen, fremmer utskillelsen av galle. Mageslimcellene, de som er ansvarlige for produksjonen av saltsyre, aktiveres mye mer enn andre.

    Blokkere av H2-histaminreseptorer forstyrrer deres funksjon og fører til en reduksjon i produksjonen av saltsyre av parietale celler, spesielt om natten. I tillegg har de:

    • stimulere blodstrømmen i mageslimhinnen;
    • aktivere prosesser for syntese av bikarbonat av slimhinneceller;
    • hemme syntesen av pepsin;
    • stimulere produksjonen av slim og utskillelsen av prostaglandiner.

    Hvordan de oppfører seg i kroppen

    • Legemidler i denne gruppen absorberes vanligvis godt i den første delen av tynntarmen..
    • Funksjonen til H2-histaminblokkere er noe redusert når den tas samtidig med syrenøytraliserende midler og sukralfat.
    • Målene i kroppen (det vil si parietalcellene i seg selv) oppnås ikke med hele dosen av legemidlet tatt oralt, men bare av en del av det (i farmakologi kalles denne indikatoren biotilgjengelighet). I cimetidin er biotilgjengeligheten 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mer enn 90%. Hvis H2-histaminblokker injiseres intravenøst, har biotilgjengeligheten en tendens til 100%.
    • Etter oral administrering bestemmes den maksimale konsentrasjonen av legemidlet i blodet etter 1-3 timer.
    • Passere gjennom leveren, gjennomgår en rekke kjemiske endringer i den, skilles ut i urinen.
    • Halveringstiden for ranitidin, cimetidin og nizatidin er 2 timer, famotidin er 3,5 timer.

    Indikasjoner for bruk

    H2-histaminblokkere brukes til å behandle følgende sykdommer:

    • refluksøsofagitt;
    • GERD;
    • erosiv gastritt;
    • magesår i mage og tolvfingertarm (etter 28 dagers behandling, duodenalsår arrdannelse hos 4 av fem pasienter, og etter 6 uker - hos 9 av 10 pasienter; magesår arrdannelse i tre av fem tilfeller etter 6 uker, og i 8-9 av 10 tilfeller - etter 8 ukers behandling);
    • Zollinger-Ellison syndrom;
    • funksjonell dyspepsi;
    • blødning fra øvre mage-tarmkanal.

    Mindre ofte, som en del av en kompleks behandling, blir disse legemidlene foreskrevet til pasienter med mangel på bukspyttkjertelenzymer eller med urtikaria.

    Det skal bemerkes at ifølge kliniske studier er 1-5% av pasientene helt ufølsomme for H2-blokkere. Ved overvåking av pH har de ingen endringer i surhetsgrad. Noen ganger er slik motstand til stede for en representant for gruppen, og noen ganger for alle.

    Kontraindikasjoner

    • barndom;
    • individuell intoleranse mot komponentene i stoffet;
    • alvorlig dysfunksjon i leveren og / eller nyrene (dosen H2-histaminblokker bør reduseres minst to ganger);
    • periode med graviditet, amming.

    Bivirkning

    Det største antallet bivirkninger er besatt av H2-histaminblokkere fra 1. generasjon, det vil si cimetidin:

    • en økning i konsentrasjonen av prolaktin og testosteron i blodet og tilhørende amenoré (fravær av menstruasjon), galaktoré (melkesekresjon fra brystkjertlene), gynekomasti (utvidelse av brystkjertlene hos menn), impotens; disse effektene forekommer utelukkende når du tar store doser av stoffet i lang tid;
    • en økning i nivået av AST og ALAT (maksimalt 3 ganger), ekstremt sjelden - akutt hepatitt;
    • hodepine, tretthet, tendens til depresjon, forvirring, hallusinasjoner; utvikle seg hovedsakelig hos eldre;
    • en økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodet (maksimalt 15%);
    • en reduksjon i nivået av nøytrofile og blodplater i blodet;
    • hjerterytmeforstyrrelser.

    På grunn av det faktum at faren for å ta cimetidin overstiger den tiltenkte fordelen, brukes dette legemidlet vanligvis ikke i dag. Den ble erstattet av andre H2-histaminreseptorblokkere med høyere sikkerhetsprofil. Imidlertid har de også bivirkninger. Den:

    • avføringsforstyrrelser (diaré, forstoppelse);
    • flatulens;
    • allergiske reaksjoner;
    • "Rebound-fenomen" - en økning i produksjonen av saltsyre etter tilbaketrekning av medikamentet;
    • med langtidsinntak (mer enn 6-8 uker) - hyperplasi av ECL-celler i mageslimhinnen med utvikling av hypergastrinemi (økning i nivået av gastrin i blodet).

    Forberedelser og deres korte egenskaper

    Cimetidin (handelsnavn - Histodil, Cimetidine)

    1. generasjons medikament. Det har et stort antall bivirkninger, og det er derfor det ikke brukes i dag, og det er praktisk talt fraværende fra det farmasøytiske nettverket. Tidligere foreskrevet oralt i en dose på 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 kveldsdoser eller intravenøst ​​300 mg 3 ganger daglig.

    Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine og andre)

    Generasjon II medisin.

    Ranitidine... Fra hva disse pillene vet, vet enhver bestemor. Etter min erfaring er dette favorittmiddelet for magesmerter hos mennesker over 70 år. Dette er at det i løpet av ungdommen ikke var noen medisiner som er mer å foretrekke for behandling av gastritt og magesår nå (snakker om protonpumpehemmere), og det var han - ranitidin.

    Som cimetidin, kan det administreres oralt eller intravenøst. For oral administrering brukes tabletter på 150 eller 300 mg. Den daglige dosen er 300 mg, legemidlet tas 1-2 ganger om dagen. I en vene injiseres 50 mg (2 ml) 3-4 ganger om dagen.

    Ranitidin tolereres mye bedre enn cimetidin, men det er rapportert om tilfeller av akutt hepatitt mens du tar dette legemidlet..

    Famotidine (Kvamatel, Famotidine)

    III generasjons medisin. Ifølge forskning er det 7-20 ganger mer effektivt enn ranitidin. Virkningen er langvarig (etter oral administrering virker famotidin i 10-12 timer).

    Som regel tolereres det godt av pasienter og i behandling av forverringer, og i tilfelle profylaktisk administrering. Bivirkninger - i det minste blant dem - mindre symptomer fra fordøyelseskanalen eller allergiske reaksjoner som ikke krever seponering av stoffet.

    Den kan brukes hos personer med alkoholavhengighet, og krever ikke fullstendig nektelse av alkohol i løpet av behandlingsperioden.

    Produsert i form av tabletter på 0,02 og 0,04 g, så vel som i ampuller som inneholder 0,01 g av legemidlet i 1 ml.

    Famotidin tas vanligvis i en dose på 0,04 g per dag i 1 (kveld) eller 2 (morgen og kveld) doser. Intravenøs 0,02 g injiseres to ganger om dagen.

    Nizatidine og Roxatidine

    IV og V generasjons forberedelser. Tidligere brukt, men i dag er de ikke registrert i vårt land.

    Ranitidine eller Omez: hva er bedre

    Som det viste seg er mange Internett-brukere veldig interessert i dette problemet..

    Mer globalt, når vi ikke sammenligner 2 av disse spesifikke legemidlene, men de farmakologiske gruppene de tilhører (H2-histaminblokkere og protonpumpehemmere), kan vi si følgende...

    Selvfølgelig har sistnevnte (inkludert Omez) en rekke fordeler. Dette er moderne medisiner som effektivt undertrykker produksjonen av saltsyre, virker lenge, tolereres godt av pasienter, praktisk talt uten å ha bivirkninger på dem, og så videre..

    Ikke desto mindre har blokkere av H2-histaminreseptorer sine beundrere som ikke vil bytte ut deres favoritt Ranitidine eller Famotidine mot noen Omez ind Et udiskutabelt pluss av disse stoffene er deres økonomiske tilgjengelighet, veldig lav pris. Men det er også en stor ulempe - effekten av takyfylaksi. Det vil si at hos noen pasienter, med gjentatt administrering av H2-histaminblokkeringen, reduseres effekten av den, noe som ikke blir observert ved behandling av PPI..

    Og det siste punktet: i behandlingen av ulcerøs blødning foretrekker spesialister fortsatt PPI, i stedet for H2-blokkere..

    Konklusjon

    Blokkere av H2-histaminreseptorer er en gruppe medikamenter som hemmer produksjonen av saltsyre av parietalcellene i mageslimhinnen. Det er 5 generasjoner av disse stoffene, men i dag brukes bare representanter for II og III generasjonene - ranitidin og famotidin. Det er verdt å merke seg at det er en mer moderne farmasøytisk gruppe medikamenter som har en lignende effekt - protonpumpehemmere. Med utseendet har H2-histaminblokkere forsvunnet i bakgrunnen og brukes sjeldnere, men de blir fortsatt brukt og elsket av noen leger og pasienter..

    Til tross for at ranitidin og famotidin vanligvis tolereres tilfredsstillende, bør du ikke selvmedisinere, foreskrive dem til deg selv eller dine nærmeste - du bør først konsultere en lege.

    H2 histaminreseptorblokkere

    H2-blokkere av histaminreseptorer er medisiner hvis hovedhandling er fokusert på behandling av syraavhengige sykdommer i mage-tarmkanalen. Ofte er denne gruppen medisiner foreskrevet for behandling og forebygging av sår..

    Virkningsmekanisme for H2-blokkere og indikasjoner for bruk

    Histamin (H2) cellereseptorer er plassert på membranen inne i mageveggen. Dette er parietale celler som er involvert i produksjonen av saltsyre i kroppen..

    Dens overdreven konsentrasjon forårsaker forstyrrelser i fordøyelsessystemets funksjon og fører til sår..

    Stoffer som er inneholdt i H2-blokkere har en tendens til å redusere nivået av produksjon av magesyre. De hemmer også ferdig syre, hvis produksjon utløses av matforbruk..

    Blokkering av histaminreseptorer reduserer gastrisk syreproduksjon og hjelper til å takle patologier i fordøyelsessystemet.

    I forbindelse med effekten foreskrives H2-blokkere for følgende forhold:

    • sår (både mage- og duodenalsår);
    • stressår - forårsaket av alvorlige somatiske sykdommer;

    Dosen og varigheten av å ta H2-antihistaminer for hver av de oppførte diagnosene er foreskrevet individuelt.

    Klassifisering og liste over H2-reseptorblokkere

    Det er 5 generasjoner av H2-blokkeringspreparater, avhengig av den aktive ingrediensen i sammensetningen:

    • 1. generasjon - aktiv ingrediens cimetidin;
    • II generasjon - den aktive ingrediensen er ranitidin;
    • III generasjon - aktiv ingrediens famotidin;

    Det er signifikante forskjeller mellom legemidler fra forskjellige generasjoner, primært i alvorlighetsgraden og intensiteten av bivirkninger..

    Generasjon I H2-blokkere

    Handelsnavn for vanlige H2-antihistaminer fra 1. generasjon:

      Histodil. Reduserer basal og histamin-indusert produksjon av saltsyre. Hovedformål: behandling av magesårforverringsfasen.

    Sammen med en positiv effekt provoserer medisiner fra denne gruppen slike negative fenomener:

    • anoreksi, oppblåsthet, forstoppelse og anfall av diaré;
    • hemming av produksjonen av leverenzymer som tar del i stoffskiftet av medisiner;
    • hepatitt;
    • hjertesykdommer: arytmi, hypotensjon;
    • midlertidige forstyrrelser i sentralnervesystemet - forekommer ofte hos eldre og pasienter i en spesielt alvorlig tilstand;

    Allergiske reaksjoner på cimetidin i form av utslett og kløe i huden er også mulig.

    På grunn av det store antallet alvorlige bivirkninger brukes I-generasjon H2-blokkere praktisk talt ikke i klinisk praksis..

    Et mer vanlig behandlingsalternativ er bruk av andre og tredje generasjon histamin H2-blokkere..

    H2-blokkere av andre generasjon

    Liste over medisiner ranitidin:

      Histak. Det er foreskrevet for magesårssykdom, kan brukes i kombinasjon med andre medisiner mot magesår. Histak forhindrer tilbakeløp. Effektvarighet - 12 timer etter en enkelt dose.

    Bivirkninger av ranitidin:

    • hodepine, svimmelhetsanfall, periodisk bevissthet
    • endringer i levertestindikatorer;
    • bradykardi (reduksjon i frekvensen av sammentrekninger i hjertemuskelen);

    I klinisk praksis bemerkes det at kroppens toleranse for ranitidin er bedre enn cimetidin (1. generasjons medisiner).

    Generasjon III H2-blokkere

    Navnene på tredje generasjon H2-antihistaminer:

      Ulceran. Det har en undertrykkende effekt på alle faser av produksjonen av saltsyre, inkludert stimulert matinntak, utspenning i magen, effekten av gastrin, koffein og delvis acetylkolin. Handlingsvarigheten er fra 12 timer til en dag, derfor blir legemidlet vanligvis foreskrevet ikke mer enn 2 eller til og med 1 gang per dag.

    Famotidine bivirkninger:

    • nedsatt appetitt, spiseforstyrrelser, erstatning av smakopplevelser;
    • tretthet og hodepineanfall;
    • allergier, muskelsmerter.

    Famotidin regnes som det mest effektive og ufarlige blant de godt undersøkte H-2-blokkere..

    Generasjon IV H2-blokkere

    Handelsnavn for IV generasjon H2-blokker for histamin (nizatidin): Axid. I tillegg til å hemme produksjonen av saltsyre, reduserer det signifikant aktiviteten til pepsin. Det brukes til å behandle forverring av tarm- eller magesår, og er effektivt for å forhindre tilbakefall. Styrker beskyttelsesmekanismen i mage-tarmkanalen og akselererer legingen av sårpåvirkede områder.

    Bivirkninger når du tar Axid er usannsynlig. Når det gjelder effektivitet, er nizatidin på nivå med famotidin.

    Generasjon V H2-blokkere

    Roxatidine handelsnavn: Roxan. På grunn av den høye konsentrasjonen av roxatidin hemmer legemidlet produksjonen av saltsyre betydelig. Det aktive stoffet absorberes nesten fullstendig fra veggene i fordøyelseskanalen. Med samtidig inntak av mat og syrenøytraliserende medisiner, reduseres ikke effekten av Roxan.

    Legemidlet har ekstremt sjeldne og minimale bivirkninger. Samtidig utviser den en lavere syreundertrykkende aktivitet sammenlignet med tredjegenerasjons medisiner (famotidin).

    Funksjoner ved bruk og dosering av H2-histaminblokkere

    Legemidler i denne gruppen foreskrives individuelt, basert på diagnosen og sykdomsutviklingsgraden..

    Dosering og varighet av behandlingen bestemmes ut fra hvilken gruppe H2-blokkere som er optimal for behandling..

    Å komme inn i kroppen under de samme forholdene, absorberes de aktive stoffene i legemidler av forskjellige generasjoner i mage-tarmkanalen i forskjellige mengder.

    I tillegg er alle komponenter forskjellige når det gjelder effektivitet..

    VirkestoffOral absorpsjon (i%)Tilsvarende dosering av stoffet (i mg)Varighet av undertrykkelse av saltsyreproduksjon om natten (i timer)Hyppighet av bivirkninger (% av tilfellene)
    Cimetidin65-85800-1000 for 3 doser per dag2,5-53.2
    Ranitidin45-60200-300 i 2-3 doser7-102.7
    Famotidin30-6040 for 1-2 doser10-121.4
    Nizatidine75-100300 for 1-2 doser10-12Sjelden
    Roxatidine90-10075-150 for 1-2 doser13-16Sjelden

    I henhold til de generelle anbefalingene er H2-blokkere kontraindisert hos personer med overfølsomhet. De bør tas med ekstrem forsiktighet ved kronisk hjerte- eller nyresvikt, patologier i hematopoetiske organer, samt barn under 16 år, gravide og ammende mødre..

    del med vennene dine

    Gjør noe nyttig, det tar ikke lang tid

    Bruk av histamin H2-reseptorblokkere i gastroenterologi

    Ph.D. A.V. Okhlobystin
    MMA oppkalt etter I.M. Sechenov

    Blokkere for H2-histaminreseptorer er fortsatt et av de vanligste medikamentene som brukes i behandlingen av magesårssykdom. Dette er først og fremst på grunn av deres uttalt antisekretoriske egenskaper, men i tillegg undertrykker H2-blokkere basal og stimulert produksjon av pepsin, øker produksjonen av mageslim, øker syntesen av prostaglandiner i mageslimhinnen, øker utskillelsen av bikarbonater, forbedrer mikrosirkulasjonen i slimhinnen, normaliserer motorens funksjon i magen og tolvfingertarmen. Fant også en positiv effekt av H2-blokkere på normaliseringen av ultrastrukturelle parametere i gastrisk epitel [1].

    De første stoffene i denne klassen ble syntetisert i 1972, men de hadde et stort antall bivirkninger, spesielt toksiske effekter på beinmargen [8]. Samtidig er cimetidin det første medikamentet som kommer i bred klinisk praksis og har også alvorlige bivirkninger. Så, introduksjonen av dette stoffet stimulerer utskillelsen av prolaktin, noe som kan forårsake utseende av gynekomasti; det er en reduksjon i nivået av insulin i blodplasmaet, noe som forårsaker redusert glukosetoleranse mens du tar cimetidin [8]. Cimetidin blokkerer også perifere reseptorer for mannlige kjønnshormoner [3], det kan føre til en økning i testosteron i blodet, ha en hepatotoksisk effekt (redusere blodstrømmen i leveren, øke nivået av transaminaser), blokkere cytokrom P450-systemet, øke nivået av kreatinin i blodet, skade sentralnervesystemet, hematologiske endringer, kardiotoksiske effekter, immunsuppressive effekter [7].

    Endringen i intragastrisk pH hos pasienter med duodenalsår etter en enkelt dose på 200 mg cimetidin oralt ble undersøkt av B.

    På bakgrunn av å ta cimetidin i en dose på 800-1000 mg per dag, ble det observert arrdannelse i duodenalsår etter 4 uker hos 78% av pasientene [2]. Bruk av cimetidin hos pasienter med sår i tolvfingertarmen forårsaker arrdannelse i sår etter 3 uker hos 58,8% av pasientene, den gjennomsnittlige tiden for arrdannelse er 27,3 ア 3,4 dager [8].

    Nizatidin ved en enkelt dose på 300 mg om natten forårsaket en signifikant økning i gjennomsnitts-pH i magesekken hos pasienter med duodenalsår både i løpet av natten og i en hel dag sammenlignet med registreringen før behandlingen [23].

    Alvorlighetsgraden av effekten av H2-blokkere påvirkes av tidspunktet for inntaket og avhengigheten av matinntaket..

    Å ta ranitidin 150 mg 2 ganger daglig hjelper til med å gjenopprette spontan nattlig alkalisering av magen hos pasienter med magesårssykdom [12]. Mottak av H2-blokkere i doser som overstiger gjennomsnittet (f.eks. 300 mg ranitidin 2 ganger daglig), gjør at du kan oppnå en antisekretorisk effekt som er sammenlignbar med den for omeprazol [15], som bekrefter posisjonen til forholdet mellom alvorlighetsgraden av antisekretoriske og antiulcerale effekter. Det er vist at hos røykende pasienter er H2-blokkere mindre effektive til å undertrykke utskillelsen av saltsyre [31].

    Gjennomsnittlig tid for å forsvinne magesmerter når du tar 300 mg ranitidin per dag er 2,6 ア 0,5 dager. Mottak av 300 mg ranitidin per dag, ifølge forskjellige forfattere, gir arrdannelse av duodenalsår hos 4660% av pasientene etter 2 ukers behandling og i 7489% etter 4 uker [18,19].

    Famotidin (Kvamatel) tilhører 3. generasjon histamin H2-reseptorblokkere. Dette legemidlet kan brukes til pasienter med nyreinsuffisiens (i lavere doser i samsvar med graden av reduksjon i kreatininclearance). Famotidin er kjent for å være overlegen i aktivitet til ranitidin, roxatidin og cimetidin. En dose på 5 mg famotidin tilsvarer 300 mg cimetidin. Effekten av cimetidin, ranitidin og famotidin forekommer omtrent samtidig etter administrering, men virkningstiden til famotidin er betydelig lenger enn for cimetidin [10]. Etter intravenøs administrering av 20 mg famotidin er halveringstiden for legemidlet 3,8 timer [17]. Den utbredte bruken som famotidin finner i moderne klinisk praksis, skyldes at dette legemidlet har et veldig lite antall bivirkninger. Famotidin har ingen hepatotoksisk effekt, blokkerer ikke cytokrom P450-systemet, øker ikke plasmakreatininnivået, trenger ikke gjennom blod-hjerne-barrieren og forårsaker ikke nevropsykiatriske lidelser.

Lær Mer Om Diagnostisering Av Pankreatitt

Fordelene og funksjonene ved bruk av linfrø mot gastritt

Linfrø-komposisjonDen helbredende verdien av linfrø for gastritt forklares med sammensetningen. Olje rik på omega-3 og omega-6 fett (nesten halvparten av den totale sammensetningen); Organiske syrer; Steroler; Proteiner og aminosyrer; Slime; Vitaminer; Cellulose; Sporstoffer (molybden, magnesium, kobber, fosfor); Glyserider av linolsyre, linolensyre, oljesyre, stearinsyre og palmitinsyre; Linocofeine; Linocinaramin.