Mat

GASTROESOFAGELISK REFLUX-SYKDOM

Hallo! i september 2012 magesår, gastroøsofageal reflukssykdom, etc..

Behandling: actovigen i / m, beta-klatinol, de-nol, ursolysin.

Reeksamen etter to måneder:

Bestått et annet kurs

I september 2013 ble jeg også undersøkt. bekymret for daglig svie og tyngde i magen og en klump i halsen etter å ha spist. Her er undersøkelsene:

Ble behandlet: kontrolok, meverin, esenseale, de-nol, laget en dropper, jeg husker ikke navnet, det er som noe for leveren.
kort tid etter behandlingen kom alle symptomene tilbake.

I mars i år henvendte jeg meg til en annen spesialisert klinikk. Klagene er de samme. Voldelig daglig svie i magen. Her er undersøkelsene:

På diagnosen til venstre der den er sirklet med en blå penn, klarte jeg ikke å finne ut. Hvis du lykkes, kan du oversette.

Behandling: Ezolong 40 ml om morgenen og kvelden 30 minutter før måltider i 5 dager, deretter bare om morgenen i 4 uker
Mosid 1-fane. tre ganger om dagen i 15 minutter. tre uker før måltider
Mucogen 1-fane. tre ganger om dagen en time etter et måltid to uker
Ursosan 2 kapsler om natten en måned

Mens jeg tok pillene følte jeg meg bra. 3-4 dager etter behandlingen begynte magen å forstyrres igjen. Hver dag baker en mage, en klump i halsen, en tyngde i magen.
Når det gjelder dietten. All denne tiden spiste jeg ikke stekt, syrlig, krydret. Jeg spiser lapskaus. Jeg drikker alkohol veldig sjelden og i små mengder, sist gang jeg drikker noe med gass for omtrent to måneder siden. Jeg kan spise mel litt. Svært sjelden kan jeg spise stekt. Etter å ha drukket og stekt ble det aldri verre. Generelt spiser jeg mest kokt.
Nå sparer jeg meg med maalox. Dette er ikke kurert?
Hva kan du anbefale ?
Takk!

Ezolong

  • Sammensetning
  • Doseringsform
  • Farmakologisk gruppe
  • Farmakologiske egenskaper
  • Indikasjoner
  • Kontraindikasjoner
  • Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
  • Metode for administrering og dosering
  • Overdose
  • Bivirkninger
  • Holdbarhet
  • Lagringsforhold
  • Emballasje
  • Feriekategori

Sammensetning

virkestoff: esomeprazol;

1 tablett med belegg inneholder esomeprazol magnesiumtrihydrat tilsvarende esomeprazol 20 mg eller 40 mg

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumbikarbonat, kolloid silisiumdioksid, krospovidon, povidon (K-30), magnesiumstearat, talkum, myntsmak, skall (opadryhvit 58901 (Opadry White), talkum, gul jernoksid (E 172) - tilgjengelig i filmdrasjerte tabletter, 20 mg, rød jernoksid (E172) - tilgjengelig i filmdrasjerte tabletter, 40 mg.

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: ovale, bikonvekse filmdrasjerte tabletter av lyserosa (for 40 mg) eller lysegule (for 20 mg) farge, med et hakk for deling på den ene siden.

Farmakologisk gruppe

Midler for behandling av magesår og gastroøsofageal reflukssykdom. Protonpumpehemmere. Esomeprazol. ATX-kode А02В С05.

Farmakologiske egenskaper

Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol, noe som reduserer magesyresekresjon på grunn av en spesielt målrettet virkningsmekanisme. Det er en spesifikk hemmer av protonpumpen i parietalcellen. R- og S-isomerer av omeprazol har samme farmakodynamiske aktivitet.

Esomeprazol er en svak base, den konsentrerer seg og blir aktiv i det svært sure miljøet i de sekretoriske tubuli i parietalcellen, der det hemmer enzymet H + K + -ATPase - en syrepumpe, og undertrykker også basal og stimulert syresekresjon.

Etter å ha tatt 20 mg og 40 mg esomeprazol, oppstår effekten innen en time. Etter gjentatt administrering av 20 mg esomeprazol en gang per dag i 5 dager, reduseres den gjennomsnittlige syrefrigivelsen etter stimulering med pentagastrin med 90% når denne indikatoren bestemmes 6-7 timer etter at du har tatt en dose den 5. dagen.

Etter 5 dager med inntak av esomeprazol 20 mg og 40 mg oralt, var pH i magen mer enn 4 i gjennomsnitt i henholdsvis 13 og 17 timer og mer enn 24 timer hos pasienter med symptomatisk refluksøsofagitt. Andelen pasienter hvis mage-pH var større enn 4 innen 8, 12 og 16 timer etter inntak av 20 mg esomeprazol var henholdsvis 76%, 54% og 24%.

Ved bruk av AUC som en indirekte indikator for plasmakonsentrasjon, ble avhengigheten av undertrykkelse av syresekresjon av legemiddeleksponering vist.

Terapeutiske effekter av undertrykkelse av saltsyresekresjon.

Behandling av refluksøsofagitt med 40 mg esomeprazol var vellykket hos ca. 70% av pasientene etter 4 ukers behandling og 93% etter 8 ukers behandling.

Bruk av esomeprazol 20 mg to ganger daglig i en uke, sammen med passende antibiotika, førte til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos omtrent 90% av pasientene. Etter slik behandling i en uke var det ikke behov for ytterligere monoterapi med antisekretoriske legemidler for vellykket helbredelse av såret og eliminering av symptomene på ukomplisert sår i tolvfingertarmen.

Andre effekter assosiert med inhibering av saltsyresekresjon.

I løpet av perioden med bruk av antisekretoriske medisiner øker konsentrasjonen av gastrin i blodplasmaet som respons på en reduksjon i syresekresjonen. Chromogranin A (CgA) er også forhøyet på grunn av nedsatt surhetsgrad i magen.

Det er mulig at økningen i antall ECL-celler er assosiert med en økning i nivået av gastrin i blodplasmaet, som ble observert hos noen pasienter med langvarig bruk av esomeprazol..

Det har vært rapporter om flere tilfeller av en økning i forekomsten av granulære cyster i magen ved langvarig bruk av antisekretoriske legemidler. Disse fenomenene er en fysiologisk konsekvens av langvarig undertrykkelse av syresekresjon og er godartede og reversible..

En reduksjon i gastrisk surhet som et resultat av bruk av en hvilken som helst protonpumpehemmere øker antall bakterier i magen som normalt er tilstede i fordøyelseskanalen. Behandling med protonpumpehemmere kan øke risikoen for gastrointestinal infeksjon, forårsaket for eksempel av Salmonella eller Campylobacter, og på sykehuspasienter, muligens også Clostridium difficile.

Esomeprazol var mer effektivt enn ranitidin i behandlingen av magesår hos pasienter behandlet med NSAIDs (NSAIDs), inkludert selektive COX-2-hemmere.

Esomeprazol var effektivt i forebygging av magesår og tolvfingertarmsår hos pasienter behandlet med NSAIDs (NSAIDs) (hos pasienter i alderen 60 år og over og / eller med sår i anamnesen).

Absorpsjonen av esomeprazol er rask, maksimal plasmakonsentrasjon er nådd 1-2 timer etter inntak.

Matinntak bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, men dette påvirker ikke effekten av esomeprazol på surhet i magehulen..

Distribusjonsvolumet hos friske frivillige ved likevekt er 0,22 l / kg kroppsvekt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.

Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450-systemet (CYP). Hoveddelen av metabolismen av esomeprazol avhenger av den polymorfe 2C19, som er ansvarlig for dannelsen av hydroksy- og desmetylmetabolittene til esomeprazol. En annen del avhenger av en andre spesifikk isoform, CYPZA4, som er ansvarlig for dannelsen av esomeprazolsulfon, hovedmetabolitten i blodplasma..

Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos individer med et funksjonelt enzym 2C19 (omfattende metaboliserere).

Total plasmaclearance er ca. 17 l / t etter en enkelt dose og ca. 9 l / t etter gjentatt administrering. Plasmahalveringstiden er ca. 1,3 timer etter gjentatt administrering av dosen en gang daglig. Esomeprazol elimineres fullstendig fra plasma mellom doser uten en tendens til kumulering når legemidlet tas en gang daglig.

Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke magesyresekresjonen. Cirka 80% av en oral dose esomeprazol skilles ut i form av metabolitter, andre av tarmen. Mindre enn 1% av startmedikamentet finnes i urin.

Spesielle pasientgrupper.

Cirka 2,9 ± 1,5% av pasientpopulasjonen har en mangel på 2C19-enzymet (disse kalles sakte metaboliserere). Hos disse individer utføres metabolismen av esomeprazol hovedsakelig av CYPZA4. Etter gjentatt administrering av 40 mg esomeprazol en gang per dag, er gjennomsnittsverdien av området begrenset av kurven for avhengighet av plasmakonsentrasjon i tide i svake metabolisatorer omtrent 100% høyere enn hos individer med normal funksjon av 2C19-enzymet (raske metabolisatorer). Maksimal konsentrasjon i blodplasma øker med ca 60%. Disse resultatene har ingen effekt på doseringen av esomeprazol..

Pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Esomeprazol-metabolisme hos pasienter med mild til moderat leverfunksjon kan svekkes. Metabolisk hastighet synker hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som fører til en økning i området som er begrenset av plasmakonsentrasjonen versus tidskurven. Dermed er den maksimale dosen for pasienter med alvorlig leverdysfunksjon 20 mg. Esomeprazol og dets metabolitter har ikke en tendens til å kumulere mens du tar stoffet en gang daglig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Studier med deltagelse av denne kategorien pasienter ble ikke utført. Siden nyrene er ansvarlige for utskillelsen av esomeprazolmetabolitter og ikke hovedforbindelsen, forventes ikke metabolske endringer hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon..

Eldre pasienter.

Esomeprazol metabolisme vil ikke gjennomgå signifikante endringer hos eldre pasienter (fra 71 til 80 år).

Etter gjentatt bruk av 20 mg og 40 mg esomeprazol, var den totale effekten og tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen av legemidlet i blodplasma hos barn 12-18 år den samme som hos voksne.

Etter en enkelt dose av 40 mg esomeprazol er gjennomsnittsverdien av området begrenset av plasmakonsentrasjonen versus tidskurven 30% høyere hos kvinner enn hos menn. Ingen kjønnsrelatert forskjell ble observert ved gjentatt administrering av legemidlet en gang daglig. Disse resultatene påvirker ikke doseringen av esomeprazol.

Indikasjoner

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD):

  • behandling av erosiv refluksøsofagitt;
  • langvarig behandling for å forhindre tilbakefall;
  • symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.

I kombinasjon med antibakterielle midler for utryddelse av Helicobacter pylori:

  • behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori;
  • forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori.

Behandling og forebygging av sår forårsaket av langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs):

  • behandling av sår forårsaket av NSAID-behandling
  • forebygging av magesår og tolvfingertarmsår hos pasienter som risikerer å ta NSAIDs.

Forebygging av tilbakevendende blødning av magesår eller duodenalsår etter intravenøs behandling med esomeprazol.

Behandling for Zollinger-Ellison syndrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor esomeprazol i substituert benzimidazol eller andre komponenter i stoffet.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Effekter av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler.

I løpet av kliniske studier av bruk av 40 mg esomeprazol hos pasienter som tok warfarin, ble det vist at koagulasjonstiden var innenfor det normale området. Etter den utbredte introduksjonen av legemidlet i medisinsk praksis, var det imidlertid flere rapporter om en klinisk signifikant økning i koagulasjonstiden. Derfor, med samtidig bruk av esomeprazol og warfarin (eller andre kumarinderivater), bør koagulasjonsparametrene overvåkes..

Omeprazol, i likhet med esomeprazol, virker som en hemmer av CYP 2C19. Samtidig bruk av omeprazol (40 mg en gang daglig) førte til en økning i C maks og AUC for vorikonazol (CYP2C19-substrat) med henholdsvis 15% og 41%.

Samtidig bruk av 30 mg esomeprazol fører til en 45% reduksjon i clearance av CYP2C19 i diazepam-substratet..

Interaksjon mellom omeprazol og noen proteasehemmere (antiretrovirale medikamenter) har blitt notert. Den kliniske betydningen og mekanismene til slike interaksjoner er ikke alltid kjent. En økning i gastrisk pH under administrering av omeprazol kan endre absorpsjonen av proteasehemmere. Andre mekanismer for interaksjon er muligens assosiert med undertrykkelse av CYP 2C19. I tilfelle bruk av noen antiretrovirale legemidler, som atazanovir og nelfinavir, var det en reduksjon i nivået av sistnevnte i blodserumet når det ble brukt samtidig med legemidlet. Derfor anbefales ikke samtidig bruk av omeprazol og medikamenter som atazanovir og nelfinavir. Bruk av omeprazol (40 mg en gang daglig) sammen med atazanavir 300 mg og 100 mg ritonavir hos friske frivillige resulterte i en signifikant svekkelse av effekten av atazanavir (ca. 75% reduksjon i AUC, C maks, C min ). Å øke dosen med atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på atazanavirs effekt. Økninger i plasmanivåer av andre antiretrovirale midler som sakinavir er rapportert. Det finnes også andre antiretrovirale legemidler (darunavir, aprenavir, lopinavir), hvis nivåer i blodplasma forblir uendret når de brukes samtidig med legemidlet..

Til tross for likheten mellom de farmakodynamiske effektene og de farmakokinetiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales det ikke å bruke esomeprazol samtidig med atazanavir.

Hos friske individer ble det observert en farmakokinetisk / farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (ladningsdose på 300 mg / daglig vedlikeholdsdose på 75 mg) og esomeprazol (40 mg per dag gjennom munnen), noe som førte til en reduksjon i eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel med et gjennomsnitt på 40% og en reduksjon i maksimal hemmende aktivitet. (ADP-indusert) på blodplateaggregering med et gjennomsnitt på 14%.

I en studie som involverte friske forsøkspersoner, som undersøkte bruken av klopidogrel sammen med en kombinasjon av 20 mg esomeprazol og 81 mg acetylsalisylsyre sammenlignet med klopidogrel alene, ble det observert en reduksjon i eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel med nesten 40%. Den maksimale hemmende aktiviteten (ATP-indusert) på blodplateaggregering hos disse individene var imidlertid den samme i gruppene hvor klopidogrel ble tatt separat og klopidogrel + kombinasjon (esomeprazol + acetylsalisylsyre), noe som sannsynligvis skyldes samtidig administrering av en lav dose acetylsalisylsyre..

En rekke observasjons- og kliniske studier på PK / PD-interaksjoner har vist motstridende resultater med hensyn til om risikoen for store kardiovaskulære hendelser økes hvis en pasient får klopidogrel med en PPI. Som en advarsel anbefales det å unngå samtidig bruk av klopidogrel.

Legemidler metabolisert av CYP2C19.

Esomeprazol hemmer CYP2C19, det viktigste enzymet som metaboliseres av esomeprazol. Derfor, når du bruker esomeprazol i kombinasjon med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 (som diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin), kan konsentrasjonen av disse legemidlene økes i blodplasma, så det kan være nødvendig å redusere dosen. Denne omstendigheten bør tas i betraktning, spesielt når du foreskriver esomeprazol "om nødvendig".

Legemidler hvis absorpsjon avhenger av pH.

Den reduserte surheten i magesaft ved bruk av esomeprazol kan øke eller redusere absorpsjonen av medisiner hvis absorpsjonen avhenger av surhetsgraden i magesaften.

Som med andre legemidler som reduserer intragastrisk surhet, kan absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib reduseres, mens absorpsjon av legemidler som digoksin kan økes med esomeprazol..

En økning i nivået av metotreksat i blodet er rapportert hos noen pasienter når det tas samtidig med protonpumpehemmere. Hvis det er behov for høye doser metotreksat, bør det vurderes å midlertidig avslutte esomeprazol.

Ved samtidig bruk av esomeprazol er det rapportert en økning i takrolimusnivået i blodplasma. Hvis denne kombinasjonen brukes, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen (kreatininclearance), overvåke nivået av takrolimus i blodplasmaet og om nødvendig justere dosen.

Hos friske frivillige fører samtidig bruk av 40 mg esomeprazol med cisaprid til en økning i området under konsentrasjonstidskurven (AUC) med 32% og en økning i halveringstiden (t 1/2 ) med 31%, men det var ingen merkbar økning i toppnivået av cisaprid i blodplasma. Et moderat forlenget QT-intervall ble observert etter inntak av cisaprid alene og økte ikke ved videre bruk av cisaprid i kombinasjon med esomeprazol..

Omeprazol, i likhet med esomeprazol, virker som en hemmer av CYP 2C19. Bruk av omeprazol i en dose på 40 mg hos friske frivillige under studien førte til en økning i C maks og arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) for cilostazol med henholdsvis 18% og 26%, og for en av dets aktive metabolitter med 29% og 69%, i samsvar med.

Samtidig bruk av 40 mg esomeprazol fører til en økning i nivået av fenytoin i blodplasmaet med 13% hos pasienter med epilepsi. Det anbefales å overvåke konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma når du foreskriver eller avbryter behandling med esomeprazol..

Effekten av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol.

Legemidler som hemmer CYP2C19, CYP3A4 eller begge deler.

Esomeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYPZA4. Samtidig bruk av esomeprazol og CYPZA4-hemmer klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig) førte til en dobbelt økning i eksponeringen (AUC) for esomeprazol.

Samtidig bruk av esomeprazol og en kombinert hemmer av CYP2C19 og CYPZA4 kan føre til en økning i eksponeringen av esomeprazol mer enn to ganger.

Legemidler som induserer CYP2C19, CYP3A4 eller begge deler.

Legemidler som induserer CYP2C19, CYP3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin eller johannesurt) kan redusere plasmanivået av esomeprazol ved å øke metabolismen.

Esomeprazol har ikke vist en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin eller kinidin..

Ved samtidig kortvarig bruk av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib ble det ikke observert noen klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner.

I nærvær av signaliseringssymptomer (som alvorlig vekttap, kvalme, dysfagi, hematemese eller bakken) og i tilfelle mistanke eller tilstedeværelse av magesår, bør malignitet utelukkes, siden bruk av esomeprazol kan endre symptomer og forsinke fastsettelsen av riktig diagnose.

Pasienter som tar stoffet i lang tid (spesielt de som tar det i mer enn et år) bør overvåkes regelmessig.

Pasienter som tar stoffet "om nødvendig", bør informere legen dersom symptomene endres.

Ved forskrivning av esomeprazol for utryddelse av Helicobacter pylori, bør mulige legemiddelinteraksjoner av alle komponenter i trippelbehandling tas i betraktning. Klaritromycin er en kraftig hemmer av CYP3A4, og kontraindikasjoner og interaksjoner må tas i betraktning (hvis trippelbehandling brukes hos pasienter som tar andre legemidler samtidig med esomeprazol som metaboliseres av CYP3A4, for eksempel cisaprid).

Protonpumpehemmere kan øke risikoen for gastrointestinale infeksjoner som Salmonella og Campylobacter.

Bruk av esomeprazol, som alle legemidler som hemmer syresekresjon, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av vitamin B 12 (cyanokobalamin) i forbindelse med hypo- eller aklorhydria. Dette bør vurderes hos pasienter med redusert kroppsforråd eller risikofaktorer for nedsatt absorpsjon av vitamin B 12 under langvarig terapi.

Ved bruk av protonpumpehemmere (PPI) (inkludert esomeprazol) er det rapportert om tilfeller av alvorlig hypomagnesemi hos pasienter, de ble brukt i minst 3 måneder, eller i de fleste tilfeller innen et år.

Bruk av protonpumpehemmere, spesielt ved høye doser og over lang tid (> 1 år), kan øke risikoen for brudd på hofte, håndledd eller rygg moderat, hovedsakelig hos eldre eller i nærvær av andre relevante risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at protonpumpehemmere kan øke den totale risikoen for brudd med 10-40%. Noen brudd, i prosent, kan være forbundet med andre risikofaktorer. Pasienter med risiko for osteoporose bør screenes og behandles i samsvar med gjeldende kliniske retningslinjer, og bør gi tilstrekkelig vitamin D og kalsiuminntak..

Samtidig bruk av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Hvis kombinasjonen av atazanavir med protonpumpehemmere ikke kan unngås, anbefales det å nøye overvåke pasientens tilstand på sykehusinnstillinger, og også øke dosen atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosen esomeprazol 20 mg bør ikke overskrides.

Esomeprazol er en CYP2C19-hemmer. Ved begynnelsen eller slutten av behandlingen med esomeprazol, bør potensielle interaksjoner med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 vurderes. Det er en interaksjon mellom klopidogrel og esomeprazol. Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er usikker. Som et forebyggende tiltak anbefales det å unngå samtidig bruk av denne kombinasjonen.

Når du foreskriver esomeprazol, er det nødvendig å ta hensyn til dets interaksjon med andre legemidler som kan påvirke konsentrasjonen av esomeprazol i blodplasma..

En økning i kromograninnivå (CgA) kan forstyrre testing for nevroendokrine svulster. For å unngå falske resultater, bør behandling med esomeprazol avbrytes minst 5 dager før CgA-måling.

Påføring under graviditet eller amming.

Kliniske data om bruk av esomeprazol hos gravide er begrenset. Resultatene av studier av et stort antall gravide kvinner som tok den racemiske blandingen av omeprazol, indikerer fravær av misdannende (nedsatt fosterutvikling) og føtotoksiske effekter. Dyrestudier av esomeprazol har ikke vist en direkte eller indirekte negativ effekt på utviklingen av embryoet / fosteret. Dyrestudier av den racemiske blandingen har ikke vist noen direkte eller indirekte negative effekter på graviditet, fødsel og utvikling etter fødselen. Bruk med forsiktighet under graviditet.

Ammeperiode.

Det har ikke vært studier på kvinner som ammer. Det er ikke kjent om esomeprazol trenger inn i morsmelken. Derfor bør esomeprazol ikke brukes under amming..

Dyrestudie av racemisk blanding av omeprazol viste ingen effekt på fruktbarheten.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører bil eller andre mekanismer.

Legemidlet påvirker ikke reaksjonshastigheten når du kjører eller bruker andre mekanismer. Hvis svimmelhet og / eller tåkesyn utvikler seg under behandlingen, bør du avstå fra kjøring eller andre mekanismer.

Metode for administrering og dosering

Legemidlet administreres oralt til voksne og barn over 12 år. Ta tablettene hele 1:00 før måltider med tilstrekkelig mengde vann. Tablettene skal ikke tygges eller knuses. Vanligvis bestemmes varigheten av behandlingsforløpet av legen..

Voksne og barn over 12 år.

Behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg en gang daglig i 4 uker. Ytterligere 4 uker anbefales for pasienter som ikke har spist øsofagitt eller hvis symptomene vedvarer.

Langvarig behandling for å forhindre tilbakefall: 20 mg en gang daglig.

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom: 20 mg en gang daglig hos pasienter uten øsofagitt. Hvis symptomkontroll ikke oppnås innen 4 uker etter behandling, bør pasienten vurderes. Ved eliminering av symptomer kan deres videre kontroll oppnås ved å ta 20 mg 1 gang per dag. For voksne kan et "etter behov" -regime brukes, som innebærer å ta 20 mg en gang daglig. Pasienter som har brukt NSAID og hos hvem det er en risiko for å utvikle magesår eller duodenalsår, anbefales ikke videre kontroll av symptomer ved bruk av "om nødvendig" -regimet..

Behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylor: 20 mg esomeprazol med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Forebygging av gjentakelse av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori: 20 mg esomeprazol med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Behandling av magesår assosiert med NSAID-behandling: anbefalt dose er 20 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen er 4-8 uker.

Forebygging av magesår og tolvfingertarmsår assosiert med behandling av NSAIDs hos risikopasienter: anbefalt dose er 20 mg 1 gang per dag.

Forebygging av tilbakevendende blødning av magesår eller duodenalsår etter intravenøs behandling med esomeprazol: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Perioden med oralt inntak av esomeprazol bør innledes med terapi rettet mot å undertrykke surhet, som består i bruk av esomeprazol i form av en infusjonsoppløsning..

Behandling av Zollinger-Ellison syndrom: 40 mg 2 ganger daglig. Doseringen bør velges individuelt, varigheten av behandlingen bestemmes av kliniske indikasjoner. I følge de kliniske dataene som er oppnådd, kan sykdommen hos de fleste pasienter kontrolleres ved å ta fra 80 til 160 mg esomeprazol per dag. Hvis dosen overstiger 80 mg / dag, må den deles i to doser..

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet. På grunn av manglende erfaring med bruk av esomerpazol hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bør legemidlet forskrives med forsiktighet.

Leverdysfunksjon

Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet hos pasienter med mild og moderat leverfunksjon. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør den maksimale dosen av esomeprazol ikke overstige 20 mg.

Eldre pasienter

Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet.

Legemidlet skal brukes til barn i alderen 12 år og eldre..

Overdose

Data om overdosering er begrenset. Gastrointestinale symptomer og svakhet er rapportert etter 280 mg esomeprazol. En enkelt dose på 80 mg esomeprazol gir ikke alvorlige bivirkninger. Ingen spesifikk motgift kjent. Esomeprazol er sterkt plasmaproteinbundet og dialyseres derfor ikke.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi.

Bivirkninger

Under kliniske studier og etter introduksjon av esomeprazol i utbredt medisinsk praksis, er følgende bivirkninger rapportert. Ingen doseavhengig effekt ble funnet. Bivirkninger ble klassifisert i henhold til hyppigheten av forekomst: ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10000, meldinger Abonner

Ezolong brukes til å behandle sykdommer i mage-tarmkanalen

Ezolong er en protonpumpehemmere, et medikament for behandling av GERD og magesårssykdom. Legemidlet er egnet for behandling av barn over 12 og voksne pasienter.

Før du bruker Ezolong, er det viktig å sørge for at det ikke er noen kontraindikasjoner og gjøre deg kjent med de mulige bivirkningene. Legemidlet blir resept fra apotek. Terapi må avtales med legen.

1. Bruksanvisning

farmakologisk effekt

Den terapeutiske effektiviteten til Ezolong forklares med virkningen av den aktive ingrediensen kalt "esomeprazol". Denne ingrediensen er kjent som et stoff som hemmer magesekresjon..

Legemidlet absorberes raskt, og høye konsentrasjoner oppnås innen en halv time etter administrering. Full biotilgjengelighet kan nå 89%. Ved samtidig bruk av mat reduseres absorpsjonen og absorpsjonen av stoffet bremses.

Halveringstiden er en og en halv time. Ved gjentatt administrering av legemidlet øker forholdet mellom tid og plasmakonsentrasjon. Denne økningen avhenger av dosene av legemidlet som tas.

Med daglig inntak av Ezolong 1 gang per dag, forlater den aktive ingrediensen blodstrømmen mellom doser. Legemidlet utskilles helt fra kroppen uten akkumulering. Omtrent 20% av stoffet forlater kroppen med avføring, og de resterende 80% med urin.

Indikasjoner for bruk

Helicobacter pylori-utryddelse (i kombinasjon med antibakterielle midler):

  • behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori;
  • forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori.

Gastroøsofageal reflukssykdom:

  • langvarig behandling for å forhindre tilbakefall;
  • terapi for erosiv refluksøsofagitt;
  • symptomatisk behandling for GERD.

Forebygging og behandling av sår forårsaket av langvarig bruk av NSAIDs:

  • forebygging av sår i tolvfingertarmen, mage hos mennesker i fare på grunn av å ta NSAIDs;
  • behandling av sår forårsaket av å ta NSAIDs.

Legemidlet kan også forskrives for behandling av Zollinger-Ellison syndrom og forebygging av tilbakefall av blødende sår i tolvfingertarmen eller magen etter intravenøs administrering av esomeprazol.

Påføringsmåte

Pasienter tar Ezolong gjennom munnen. Tablettene tas 60 minutter før måltider og skylles ned med en betydelig mengde væske. Tyggetabletter er kontraindisert. Varigheten av bruken bestemmes av legen.

Barn over 12 år og voksne

GERD:

applikasjonerDosering
Erosiv refluksøsofagittenkeltdose på 40 mg per dag i fire uker. Hvis symptomene vedvarer etter behandlingen, utvides behandlingen med ytterligere 4 uker..
Langvarig terapi for å forhindre tilbakefallen gang daglig, 20 mg.
Symptomatisk behandling for GERDpersoner uten øsofagitt, 20 mg av legemidlet daglig. Hvis det ikke blir sett noen bedring etter fire ukers behandling, bør pasienten undersøkes. Hvis symptomene elimineres, kan ytterligere kontroll oppnås ved å ta 20 mg Ezolong per dag. Voksne har lov til å bruke "om nødvendig" -regimet, som innebærer å ta 20 mg av legemidlet en gang daglig.

Personer med risiko for å utvikle duodenalsår eller magesår som har brukt NSAIDs, vil ikke ha symptomkontroll ved bruk av "om nødvendig" -regimet.

Voksne pasienter

Behandling assosiert med Helicobacter p. duodenalsår: 1 g amoksicillin, 20 mg esomeprazol, 500 mg klaritromycin to ganger daglig i en uke.

Forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av H. pylori utføres i henhold til skjemaet presentert ovenfor.

Behandling av magesår forårsaket av å ta NSAIDs: anbefalt dose er 20 mg en gang daglig, og varigheten av behandlingen er fire til åtte uker.

Forebygging av sår i tolvfingertarmen og magesår assosiert med bruk av NSAIDs hos personer i fare: 20 mg av legemidlet en gang daglig.

Forebygging av tilbakevendende blødning av duodenalsår eller mage etter intravenøs behandling med esomeprazol: 40 mg en gang daglig i en måned. Før du tar esomeprazol gjennom munnen, utføres behandlingen rettet mot å undertrykke surhet (bruk av esomeprazol i form av en infusjonsoppløsning).

Zollinger-Ellison syndrom: 40 mg to ganger daglig. Doseringen velges på individuell basis, og varigheten av behandlingen bestemmes av kliniske indikasjoner. Kliniske data viser at sykdommen kan kontrolleres ved å ta 80-160 mg av legemidlet daglig. Hvis dosen overskrides over 80 mg per dag, er den delt inn i 2 doser.

Personer med nedsatt nyrefunksjon

Trenger ikke dosejustering. Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet hos personer med alvorlig nyresvikt, derfor blir legemidlet forskrevet med forsiktighet til slike pasienter.

Nedsatt leverfunksjon

Ved mild til moderat svekkelse er det ikke behov for dosejustering. Behandling av personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon er begrenset til en daglig dose på 20 mg.

Eldre mennesker

Det er ikke nødvendig å endre doseringsregimet.

Utgivelsesform, komposisjon

Ezolong er tilgjengelig i form av ovale bikonvekse tabletter, belagt med et lysegult (20 mg) eller lys rosa (40 mg) skall. På den ene siden er det et hakk for deling. Aluminiumblisterplaten inneholder syv tabletter. Én kartong inneholder instruksjoner for tilberedning, samt 1-2 blisterplater.

Én tablett inneholder esomeprazol-magnesiumtrihydrat tilsvarende 20 eller 40 mg esomeprazol. Ytterligere komponenter inkluderer følgende stoffer: natriumbikarbonat, krospovidon, magnesiumstearat, myntsmak, talkum, gult eller rødt jernoksid, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, povidon (K-30), kolloidalt silisiumdioksid.

Interaksjon med andre legemidler

Når du bruker Ezolong, reduseres surheten i magesaften, noe som fører til en økning eller reduksjon i absorpsjonen av medisiner, hvis absorpsjonsmekanisme avhenger av surheten i miljøet i magen. Så for eksempel reduserer Ezolong absorpsjonen av itrakonazol, ketokonazol.

Esomeprazol hemmer CYP3A4 og CYP2C19, derfor kan samtidig bruk av dette stoffet med legemidler i metabolismen som CYP2C19 er involvert i (citalopram, klomipramin, diazepam, imipramin, fenytoin, etc.) provosere en økning i plasmakonsentrasjonen.

Ingen klinisk signifikant interaksjon mellom esomeprazol og warfarin, kinidin og amoksicillin er identifisert..

Ved kombinert bruk av diazepam og 30 mg esomeprazol reduseres clearance av enzym-substratkomplekset med 45%.

Når 40 mg esomeprazol kombineres med fenytoin hos pasienter med epilepsi, øker den laveste plasmakonsentrasjonen av sistnevnte med 13 prosent. Derfor må plasmakonsentrasjonen av fenytoin overvåkes både i begynnelsen av bruk av esomeprazol og når legemidlet avsluttes..

Bruk av 40 mg medikamenter i kombinasjon med cisaprid øker verdiene for de farmakokinetiske parametrene til sistnevnte: T1 / 2 med 31 prosent og AUC med 32 prosent. I dette tilfellet endres ikke plasmakonsentrasjonen av cisaprid mye..

Kombinert bruk av klaritromycin (to ganger daglig, 500 mg) med esomeprazol dobler AUC for esomeprazol. I dette tilfellet er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet for esomeprazol.

Esomeprazol reduserer plasmakonsentrasjonen av atazanavir.

2. Bivirkninger

I løpet av perioden med kliniske studier, så vel som etter introduksjonen av legemidlet i medisinsk praksis, ble det identifisert en rekke bivirkninger. Ingen doserelaterte effekter ble funnet.

Lidelser i lymfesystemettrombocytopeni, pancytopeni, leukopeni, agrunolocytose.
Metabolske forstyrrelserhyponatremi, perifert ødem.
Forstyrrelser i immunsystemetutvikling av overfølsomhetsreaksjoner som anafylaktisk sjokk, angioødem, feber.
Psykiske lidelseragitasjon, forvirring, hallusinasjoner, søvnløshet, depresjon, aggresjon.
Synshemmingkonjunktivitt, tåkesyn.
Nevrologiske sykdommersvakhet, døsighet, hodepine, parestesi, smakforstyrrelse.
Forstyrrelser i lever og galdeveierhepatitt med eller uten gulsott, encefalopati hos personer med leversykdom, leversvikt, økte nivåer av leverenzymer.
Forstyrrelser i huden, bløtvevkløe, alopecia, erythema multiforme, giftig epidermal nekrolyse, dermatitt, utslett, lysfølsomhet, Stevens-Johnson syndrom.
Fordøyelsessykdommerforstoppelse, oppblåsthet, kvalme, oppkast, stomatitt, magesmerter, gastrointestinal candidiasis, diaré, tørr munn.
Sykdommer i muskler og skjelettmuskelsvakhet, myalgi, artralgi.

Overdose

Informasjon om overdose er svært begrenset. Svakhet og gastrointestinale symptomer ble observert etter inntak av 280 mg esomeprazol. Når det gjelder en enkelt dose på 80 mg, forårsaket det ikke alvorlige bivirkninger.

Esomeprazol er ikke dialysert. Motgiften er ukjent. Terapi bør være symptomatisk. Om nødvendig er det lov å utføre støtteaktiviteter.

Kontraindikasjoner

Ezolong er ikke viktig for:

  • samtidig bruk av nelfinavir, atazanavir;
  • overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Under graviditet

Ezolong bør forskrives til gravide pasienter med forsiktighet. Amming stoppes i løpet av perioden du tar esomeprazol, siden det ikke er noen pålitelig informasjon om stoffet trenger inn i morsmelken..

3. Forhold, holdbarhet

Temperaturen på oppbevaringsstedet for stoffet kan ikke overstige 25 grader, og lagringstiden er to år.

  • Se artikkelen vår "Det beste folkemidlet for gastritt!" Å kvitte seg med det RASKT og FOR EVIG. https://gastrocure.net/bolezni/gastrit.html
  • Hvordan bli kvitt gass i tarmene og hvorfor oppstår de? https://gastrocure.net/simptomy/o-kakikh-zabolevaniyakh-mozhet-govorit-meteorizm.html
  • Rengjøring av aktivt karbon - er det verdt å starte?

4. Pris

Gjennomsnittspris i Russland

Ezolong er ikke registrert i Russland

Gjennomsnittlig kostnad i Ukraina

Til dags dato koster Ezolong innbyggerne i Ukraina 80-120 rubler per pakke.

Video om emnet: Diagnose og behandling av Helicobacter Pylori ved Delta Clinic

5. Analoger

Ezolong-analoger inkluderer medisiner: Zercim, Nexpro, Nexium, Ezera, Pemozar, Ezoxium, Ezox, Esomeprazole, Ezomax, Esomealox, Esozol, Emanera, Esonex.

6. Anmeldelser

Ifølge leger er protonpumpehemmere fortsatt det mest effektive middel for å regulere surhet i mage-tarmkanalen. Ezolong regnes som et veldig bra stoff i denne serien, som har en uttalt terapeutisk effekt..

Pasientanmeldelser på spesialiserte fora er også positive. Folk hevder at stoffet er svært effektivt, og lettelse fra bruken kommer raskt. Bivirkninger er sjeldne.

Du kan lese anmeldelser på slutten av artikkelen. Hvis du har hatt å gjøre med Ezolong, kan du legge igjen din mening om dette stoffet. Dette vil hjelpe andre besøkende på nettstedet å få et komplett bilde av medisinen..

Midler for behandling av mage-tarmkanalen Sinmedic (India) Ezolong - gjennomgang

Han kurerte erosiv gastritt, løftet ham på beina etter gjenoppliving.

Det skjedde med meg en gang å komme i intensivbehandling med alvorlig forgiftning. Takket som min behandlede gastritt åpnet (eller kanskje det var).

Selv på intensivavdelingen begynte de å injisere meg med drypp gastrointestinale preparater, og etter å ha blitt overført til generaldelen fortsatte jeg å ta dem, bare i tablettform..

Legen foreskrev Ezolong, den selges i to doser på 20 mg. og 40 mg. Jeg ble foreskrevet 40 mg. En gang om dagen. Etter utskrivning hjemme fortsatte hun med 20 mg. på en dag. Ta en time før måltider med rikelig med vann (te)

Effekten av stoffet kom rett foran øynene våre, smerter i magen og ubehag forsvant på bare 5 dager.

Jeg tok Ezolong sammen med et annet gastrointestinalt medikament. Disse to medisinene anses å være sterke og til og med kurere magesår, ikke som erosiv gastritt.!

Tabletten er rosa, ganske stor. De første par dagene brøt jeg det til og med for å svelge.

Etter all behandlingen gjennomgikk hun FGDS (gastroskopi), resultatet er overfladisk gastritt. At hver voksen vi møter.

Ezolong koster 95 hryvnia (280 rubler) for 14 tabletter, dosering 40 mg. Dyrt, men av hensyn til en positiv effekt kan du og vil forkaste ut.

Anmeldelser

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk. Esomeprazol er s-isomeren av omeprazol, noe som reduserer magesyresekresjon på grunn av en spesielt målrettet virkningsmekanisme. det er en spesifikk hemmer av protonpumpen (PPI) i parietalcellen. r- og s-isomerer av omeprazol har samme farmakodynamiske aktivitet.

Esomeprazol er en svak base, den konsentrerer seg og blir aktiv i det svært sure miljøet i de sekretoriske rørene i parietalcellen, der det hemmer enzymet H + -K + -ATPase - en syrepumpe, og også hemmer basal og stimulert syresekresjon.

Etter oral administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol, oppstår effekten innen en time. Etter gjentatt bruk av 20 mg esomeprazol 1 gang per dag i 5 dager, reduseres den gjennomsnittlige syrefrigivelsen etter stimulering med pentagastrin med 90% når denne indikatoren blir bestemt 6-7 timer etter å ha tatt en dose på 5. dag.

Etter 5 dager med inntak av esomeprazol 20 mg og 40 mg oralt, var pH i magen i gjennomsnitt over 4 i henholdsvis 13 og 17 timer og mer enn 24 timer hos pasienter med symptomatisk refluksøsofagitt. Andel pasienter med pH i magen var over 4 innen 8; 12 og 16 timer etter inntak av henholdsvis 20 mg esomeprazol 76; 54 og 24%. De tilsvarende proporsjoner for esomeprazol 40 mg var 97; 92 og 56%.

Ved bruk av AUC som en indirekte indikator for plasmakonsentrasjon, ble det påvist avhengighet av undertrykkelse av syresekresjon av legemiddeleksponering..

Terapeutiske effekter av å undertrykke utskillelsen av saltsyre. Behandling av refluksøsofagitt med esomeprazol 40 mg var vellykket hos ca. 70% av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93% etter 8 ukers behandling.

Bruk av esomeprazol 20 mg 2 ganger daglig i 1 uke, sammen med passende antibiotika, førte til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos omtrent 90% av pasientene. Etter slik behandling i 1 uke var det ikke behov for ytterligere monoterapi med antisekretoriske legemidler for vellykket helbredelse av såret og eliminering av symptomene på ukomplisert duodenalsår.

Andre effekter assosiert med inhibering av saltsyresekresjon. I løpet av perioden med bruk av antisekretoriske legemidler øker konsentrasjonen av gastrin i blodplasmaet som respons på en reduksjon i syresekresjonen. Kromogranin A økes også på grunn av en reduksjon i gastrisk surhet.

Kanskje er en økning i antall enterokromaffinlignende celler assosiert med en økning i nivået av gastrin i blodplasmaet, observert hos noen pasienter med langvarig bruk av esomeprazol.

Det har vært rapporter om flere tilfeller av økt forekomst av granulære cyster i magen ved langvarig bruk av antisekretoriske legemidler. Disse fenomenene er en fysiologisk konsekvens av langvarig undertrykkelse av syresekresjon, de er godartede og reversible..

En reduksjon i gastrisk surhet på grunn av bruk av PPI øker antall bakterier i magen som normalt er tilstede i fordøyelseskanalen. PPI-behandling kan øke risikoen for gastrointestinal infeksjon med for eksempel Salmonella eller Campylobacter og, på sykehuspasienter, muligens også Clostridium difficile.

Esomeprazol var mer effektivt enn ranitidin i behandlingen av magesår hos pasienter som tok NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere.

Esomeprazol var effektivt i forebygging av magesår og duodenalsår hos pasienter behandlet med NSAIDs (hos pasienter over 60 år og / eller med sår i anamnesen).

Farmakokinetikk. Absorpsjonen av esomeprazol er rask, med maksimale plasmakonsentrasjoner nådd omtrent 1-2 timer etter dosering. Absolutt biotilgjengelighet er 64% etter en enkelt dose på 40 mg og øker til 89% etter gjentatt bruk en gang daglig. For 20 mg esomeprazol er de tilsvarende verdiene 50 og 68%.

Matinntak bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, men dette påvirker ikke effekten av esomeprazol på surhet i magehulen..

Fordeling. Distribusjonsvolumet hos friske frivillige ved likevekt er 0,22 l / kg kroppsvekt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.

Metabolisme. Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom 450 (CYP) -systemet. Hoveddelen av metabolismen av esomeprazol avhenger av den polymorfe CYP 2C19, som er ansvarlig for dannelsen av hydroksy- og desmetylmetabolitter av esomeprazol. Den andre delen avhenger av en annen spesifikk isoform, CYP 3A4, som forårsaker dannelsen av esomeprazolsulfon, hovedmetabolitten i blodplasma..

Ekskresjon. Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos individer med et funksjonelt enzym CYP 2C19 (omfattende metaboliserere).

Total clearance fra blodplasma er ca. 17 l / t etter en enkelt dose og ca. 9 l / t etter gjentatt administrering. T½ fra blodplasma er ca. 1,3 timer etter gjentatt doseinntak 1 gang per dag. Esomeprazol elimineres fullstendig fra blodplasmaet mellom doser uten en tendens til kumulering når du tar stoffet en gang daglig.

Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke magesyresekresjonen. Cirka 80% av en oral dose esomeprazol skilles ut i form av metabolitter, andre av tarmen. Mindre enn 1% av det overordnede stoffet påvises i urinen.

Spesielle pasientgrupper. Sakte metaboliserere. Cirka 2,9 ± 1,5% av pasientpopulasjonen har en mangel på CYP 2C19-enzymet (de kalles sakte metaboliserere). Hos disse individer utføres metabolismen av esomeprazol hovedsakelig av CYP 3A4. Etter gjentatt administrering av 40 mg esomeprazol en gang per dag, er gjennomsnittlig AUC for svake metaboliserere omtrent 100% høyere enn hos individer med normal funksjon av CYP 2C19-enzymet (raske metaboliserere). Cmaks i blodplasma øker med ca. 60%. Disse resultatene har ingen effekt på doseringen av esomeprazol..

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Esomeprazol-metabolisme hos pasienter med mild til moderat leverfunksjon kan svekkes. Metabolismen reduseres hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon, noe som fører til en dobbelt økning i AUC. Dermed er den maksimale dosen for pasienter med alvorlig leverdysfunksjon 20 mg. Esomeprazol og dets metabolitter har ikke en tendens til å kumulere mens du tar stoffet en gang daglig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Studier som involverer denne kategorien pasienter har ikke blitt utført. Siden nyrene er ansvarlige for utskillelsen av esomeprazolmetabolitter og ikke hovedforbindelsen, forventes ikke metabolske endringer hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon..

Eldre pasienter. Esomeprazol metabolisme gjennomgår ikke signifikante endringer hos eldre pasienter (fra 71 til 80 år).

Barn. Etter gjentatt bruk av 20 mg og 40 mg esomeprazol, den totale effekten og tiden for å nå Cmaks stoffet i blodplasma hos barn i alderen 12-18 år var det samme som hos voksne.

Kjønnsegenskaper. Etter en enkelt dose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC hos kvinner 30% høyere enn hos menn. Ingen kjønnsrelatert forskjell ble observert ved gjentatt administrering av legemidlet en gang daglig. Disse resultatene påvirker ikke doseringen av esomeprazol.

Indikasjoner

Gastroøsofageal reflukssykdom:

  • behandling av erosiv refluksøsofagitt;
  • langvarig behandling for å forhindre tilbakefall;
  • symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.

Kombinert med antibakterielle midler for utryddelse av Helicobacter pylori:

  • behandling av duodenalsår assosiert med Helicobacter pylori;
  • forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori.

Behandling og forebygging av sår forårsaket av langvarig bruk av NSAIDs:

  • behandling av sår forårsaket av NSAID-behandling;
  • forebygging av magesår og tolvfingertarmsår hos pasienter som risikerer å ta NSAIDs.

Forebygging av tilbakefall av blødning fra mage- eller duodenalsår etter IV-behandling med esomeprazol.

Behandling for Zollinger-Ellison syndrom.

applikasjon

Legemidlet administreres oralt til voksne og barn over 12 år. tabletter skal tas hele 1 time før måltider med rikelig med vann. tabletter skal ikke tygges eller knuses. vanligvis bestemmes varigheten av behandlingsforløpet av legen.

Voksne og barn over 12 år. Gastroøsofageal reflukssykdom: behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg en gang daglig i 4 uker. Ytterligere 4 uker anbefales for pasienter med ubehandlet spiserør eller vedvarende symptomer.

Langvarig behandling for å forhindre tilbakefall: 20 mg en gang daglig.

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom: 20 mg en gang daglig hos pasienter uten øsofagitt. Hvis symptomkontroll ikke oppnås innen 4 uker etter behandling, bør pasienten vurderes. Ved eliminering av symptomer kan deres videre kontroll oppnås ved å ta 20 mg 1 gang per dag. For voksne kan du bruke "om nødvendig" -regimet, som innebærer å ta 20 mg en gang daglig. Pasienter som har brukt NSAIDs, og som er i fare for å utvikle magesår eller duodenalsår, anbefales ikke å kontrollere symptomene ytterligere ved å bruke "om nødvendig" -regimet..

Voksne. Behandling av sår i tolvfingertarmen assosiert med Helicobacter pylori: 20 mg esomeprazol med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Forebygging av gjentakelse av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori: 20 mg esomeprazol med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Behandling av magesår assosiert med behandling av NSAID: anbefalt dose er 20 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen er 4–8 uker..

Forebygging av magesår og tolvfingertarmsår assosiert med behandling av NSAIDs hos risikopasienter: anbefalt dose er 20 mg en gang daglig.

Forebygging av tilbakevendende blødning av magesår eller duodenalsår etter intravenøs behandling med esomeprazol: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Perioden med inntak av esomeprazol bør innledes med terapi rettet mot å undertrykke surhet, som består i bruk av esomeprazol i form av en infusjonsvæske..

Behandling av Zollinger-Ellison syndrom: 40 mg 2 ganger daglig. Doseringen bør velges individuelt, varigheten av behandlingen bestemmes av kliniske indikasjoner. I følge de kliniske dataene som er oppnådd, kan sykdommen hos de fleste pasienter kontrolleres ved å ta 80–160 mg esomeprazol per dag. Hvis dosen overstiger 80 mg / dag, må den deles i to doser..

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet. På grunn av manglende erfaring med bruk av esomepazol hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, bør legemidlet forskrives med forsiktighet.

Leverdysfunksjon. Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet hos pasienter med mild og moderat leverfunksjon. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør den maksimale dosen av esomeprazol ikke overstige 20 mg.

Eldre pasienter. Det er ikke nødvendig å justere doseringsregimet.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre komponenter i stoffet. samtidig bruk med atazanavir, nelfinavir.

Bivirkninger

I løpet av kliniske studier og etter innføring av esomeprazol i utbredt medisinsk praksis, er følgende bivirkninger rapportert. ingen doseavhengig effekt ble funnet. bivirkninger ble klassifisert i henhold til hyppigheten av forekomst: ofte (1/100, 1/10); sjelden (1/1000, 1/100); sjelden (1/10 000, 1/1000) og veldig sjelden (1/10 000).

Fra siden av blodet og lymfesystemet: sjelden - leukopeni, trombocytopeni; veldig sjelden - agranulocytose, pancytopeni.

Fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, inkludert feber, angioødem, anafylaktiske reaksjoner / sjokk.

Fra siden av metabolisme og ernæring: sjelden - perifert ødem; sjelden, hyponatremi; veldig sjelden - hypomagnesemi; alvorlig hypomagnesemi kan føre til hypokalsemi.

Psykiske lidelser: sjelden - søvnløshet; sjelden - uro, depresjon, forvirring; veldig sjelden - aggresjon, hallusinasjoner.

Fra nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - svimmelhet, svakhet, parestesi, døsighet; sjelden - smakforstyrrelse.

Fra siden av synsorganet: sjelden - tåkesyn.

Fra siden av hørselsorganet og labyrintiske lidelser: sjelden - svimmelhet.

Fra luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden - bronkospasme.

Fra fordøyelseskanalen: ofte - magesmerter, forstoppelse, diaré, oppblåsthet, kvalme, oppkast; sjelden - tørr munn; sjelden - stomatitt, gastrointestinal candidiasis; veldig sjelden - mikroskopisk kolitt.

Fra hepatobiliary systemet: sjelden - en økning i nivået av leverenzymer; sjelden, hepatitt med eller uten gulsott; svært sjelden - leversvikt, encefalopati hos pasienter med leversykdom.

Fra huden og subkutant vev: sjelden - dermatitt, kløe, urtikaria, utslett; sjelden - alopecia, lysfølsomhet; veldig sjelden - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse.

Sykdommer i muskel- og bindevev: sjelden - et brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (se SPESIELLE INSTRUKSJONER); sjelden - artralgi, myalgi; veldig sjelden - muskelsvakhet.

Fra nyrene og urinveiene: svært sjelden - interstitiell nefritt (hos noen pasienter - samtidig med nyresvikt).

Fra reproduksjonssystemet og brystkjertler: svært sjelden - gynekomasti.

Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: sjelden - svakhet, økt svette.

spesielle instruksjoner

I nærvær av symptomer (for eksempel alvorlig vekttap, kvalme, dysfagi, hematemese eller melena) og i tilfeller der et magesår er spådd eller diagnostisert, bør ondartet patologi utelukkes, siden bruk av esomeprazol kan endre symptomer og forsinke etableringen av riktig diagnose.

Pasienter som bruker stoffet i lang tid (spesielt mer enn et år) bør overvåkes regelmessig.

Pasienter som bruker legemidlet etter behov, bør informere legen om endringer i symptomene.

Ved forskrivning av esomeprazol for utryddelse av Helicobacter pylori, må mulige legemiddelinteraksjoner av alle komponenter i trippelterapi tas i betraktning. Klaritromycin er en sterk hemmer av CYP 3A4, og kontraindikasjoner og interaksjoner må vurderes (hvis trippelbehandling brukes hos pasienter som tar andre legemidler samtidig med esomeprazol som metaboliseres av CYP 3A4, for eksempel cisaprid).

Bruk av PPI kan øke risikoen for gastrointestinale infeksjoner som Salmonella og Campylobacter.

Bruk av esomeprazol, som alle legemidler som hemmer syresekresjon, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) i forbindelse med hypo- eller aklorhydria. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med reduserte kroppsreserver eller risikofaktorer for nedsatt absorpsjon av vitamin B12 under langvarig terapi.

Ved bruk av PPI (inkludert esomeprazol) er det rapportert om tilfeller av alvorlig hypomagnesemi hos pasienter som har brukt PPI i minst 3 måneder eller i de fleste tilfeller innen ett år. Alvorlige manifestasjoner av hypomagnesemi kan utvikle seg, som tretthet, tetany, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulær arytmi. Men sistnevnte kan starte uventet og umerkelig. Hypomagnesemi løst etter magnesiumerstatningsterapi og seponering av PPI. Pasienter med et forutsigbart langtidsbehandlingsforløp eller tar PPI med digoksin eller medikamenter som kan forårsake hypomagnesemi (for eksempel diuretika), bør overvåke plasmamagnesiumnivået før de starter PPI-behandling og med jevne mellomrom under behandlingen..

PPI-bruk, spesielt i høye doser og i lang tid (1 år), kan øke risikoen for hofte-, håndledd- eller ryggbrudd moderat, spesielt hos eldre eller i nærvær av andre relevante risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at PPI kan øke den totale risikoen for brudd med 10–40%. Noen brudd kan være assosiert med andre risikofaktorer. Pasienter med risiko for osteoporose bør screenes og behandles i samsvar med gjeldende kliniske retningslinjer, og tilstrekkelig vitamin D og kalsiuminntak.

Samtidig bruk av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Hvis kombinasjonen av atazanavir med PPI ikke kan unngås, anbefales det å følge pasientens tilstand nøye på sykehusmiljø, og også øke dosen atazanavir til 400 mg fra 100 mg ritonavir; dosen esomeprazol 20 mg bør ikke overskrides.

Esomeprazol er en CYP 2C19-hemmer. Ved begynnelsen eller slutten av behandlingen med esomeprazol bør potensielle interaksjoner med legemidler som metaboliseres av CYP 2C19 vurderes. Det har vært en interaksjon mellom klopidogrel og esomeprazol. Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ikke bestemt. Som en forholdsregel anbefales det å unngå samtidig bruk av denne kombinasjonen.

Når du forskriver esomeprazol, er det nødvendig å ta hensyn til dets interaksjon med andre legemidler som kan påvirke konsentrasjonen av esomeprazol i blodplasma. Forhøyede nivåer av kromogranin A kan forstyrre testing for nevroendokrine svulster. For å unngå falske resultater, bør behandling med esomeprazol avbrytes minst 5 dager før kromogranin A-måling..

Bruk under graviditet og amming. Graviditet periode. Begrensede kliniske data om bruk av esomeprazol til behandling av gravide kvinner.

Resultatene av studier av et stort antall gravide kvinner som tar den racemiske blandingen av omeprazol, indikerer fravær av misdannelse (nedsatt fosterutvikling) og føtotoksiske effekter. Studier av esomeprazol hos dyr har ikke avdekket en direkte eller indirekte negativ effekt på utviklingen av embryoet / fosteret. En dyreforsøk av den racemiske blandingen viste ikke direkte eller indirekte negative effekter på graviditet, fødsel og utvikling etter fødselen. Legemidlet bør forskrives med forsiktighet under graviditet..

Ammeperiode. Ingen studier har blitt utført med deltagelse av kvinner som ammer. Det er ikke kjent om esomeprazol går over i morsmelk. Derfor bør esomeprazol ikke brukes under amming..

Fertilitet Dyrestudier av racemisk blanding av omeprazol har ikke vist noen effekt på fruktbarheten.

Barn. Legemidlet brukes til barn over 12 år.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer. Legemidlet påvirker ikke reaksjonshastigheten når du kjører eller bruker andre mekanismer. Hvis svimmelhet og / eller tåkesyn utvikler seg, bør du avstå fra å kjøre bil eller andre mekanismer..

Interaksjoner

Effekten av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler. warfarin. i kliniske studier av bruk av 40 mg esomeprazol hos pasienter som tok warfarin, ble det vist at koagulasjonstiden var innenfor det normale området. etter den utbredte innføringen av legemidlet i medisinsk praksis, var det imidlertid flere rapporter om en klinisk signifikant økning i koagulasjonstiden. Derfor, med samtidig bruk av esomeprazol og warfarin (eller andre kumarinderivater), bør koagulasjonsparametrene overvåkes.

Vorikonazol. Omeprazol, i likhet med esomeprazol, virker som en hemmer av CYP 2C19. Samtidig bruk av omeprazol (40 mg en gang daglig) førte til en økning i Cmaks og AUC for vorikonazol (CYP 2C19-substrat) med henholdsvis 15 og 41%.

Diazepam. Samtidig bruk av 30 mg esomeprazol fører til en 45% reduksjon i clearance av CYP 2C19-substrat av diazepam..

Proteasehemmere. Interaksjon mellom omeprazol og noen proteasehemmere (antiretrovirale medikamenter) er blitt notert. Den kliniske betydningen og mekanismene til slike interaksjoner er ikke alltid kjent. En økning i gastrisk pH under administrering av omeprazol kan endre absorpsjonen av proteasehemmere. Andre mekanismer for interaksjon er muligens assosiert med inhibering av CUR 2C19. I tilfelle bruk av noen antiretrovirale legemidler, som atazanavir og nelfinavir, var det en reduksjon i nivået av sistnevnte i blodplasma når det ble brukt samtidig med omeprazol. Derfor anbefales ikke samtidig administrering av omeprazol og medikamenter som atazanavir og nelfinavir. Bruk av omeprazol (40 mg en gang daglig) sammen med atazanavir 300 mg og ritonavir 100 mg hos friske frivillige førte til en signifikant reduksjon i effekten av atazanavir (ca. 75% reduksjon i AUC, Cmaks, Cmin). Å øke dosen med atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på atazanavirs effekt. Økninger i plasmanivåer av andre antiretrovirale midler som sakinavir er rapportert. Det finnes også andre antiretrovirale legemidler (darunavir, aprenavir, lopinavir), hvis nivåer i blodplasma forblir uendret når de brukes samtidig med legemidlet..

Til tross for likheten mellom de farmakodynamiske effektene og de farmakokinetiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales det ikke å bruke esomeprazol samtidig med atazanavir. Samtidig bruk av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert.

Clopidogrel. Hos friske individer ble det observert en farmakokinetisk / farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (belastningsdose på 300 mg / daglig vedlikeholdsdose på 75 mg) og esomeprazol (40 mg / dag gjennom munnen), noe som førte til en reduksjon i eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel med et gjennomsnitt på 40% og en reduksjon i maksimal hemmende aktivitet. (ADP-indusert) med hensyn til blodplateaggregering med et gjennomsnitt på 14%.

I en studie som involverte friske forsøkspersoner, som studerte bruk av klopidogrel sammen med en kombinasjon av 20 mg esomeprazol og 81 mg acetylsalisylsyre sammenlignet med klopidogrel alene, ble en nedgang i eksponeringen av den aktive metabolitten av klopidogrel notert med nesten 40%. Den maksimale hemmende aktiviteten (ATP-indusert) på blodplateaggregering hos disse individene var imidlertid den samme i gruppene klopidogrel alene og klopidogrel + kombinasjon (esomeprazol + acetylsalisylsyre), noe som sannsynligvis skyldes samtidig administrering av en lav dose acetylsalisylsyre..

En rekke observasjons- og kliniske studier av farmakokinetiske / farmakodynamiske interaksjoner har vist motstridende resultater med hensyn til om risikoen for større kardiovaskulære hendelser økes hvis pasienten får klopidogrel med en PPI. Som en advarsel anbefales det å unngå samtidig bruk av klopidogrel.

Legemidler som metaboliseres av CYP 2C19. Esomeprazol hemmer CYP 2C19, det viktigste enzymet som metaboliserer esomeprazol. Derfor, når du bruker esomeprazol i kombinasjon med legemidler som metaboliseres av CYP 2C19 (som diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, fenytoin), kan konsentrasjonen av disse legemidlene økes i blodplasma, så det kan være nødvendig å redusere dosen. Denne omstendigheten bør tas i betraktning, spesielt når du foreskriver esomeprazol etter behov..

Legemidler hvis absorpsjon avhenger av pH. Redusert surhet i magesaft ved bruk av esomeprazol kan øke eller redusere absorpsjonen av medisiner, hvis absorpsjonen avhenger av surheten i magesaften.

Som med andre legemidler som reduserer intragastrisk surhet, kan absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib reduseres, mens absorpsjon av legemidler som digoksin kan økes med esomeprazol. Samtidig bruk av omeprazol (20 mg / dag) og digoksin hos friske individer økte biotilgjengeligheten av digoksin med 10% (hos to av ti personer - med 30%). Digoksintoksisitet har sjelden blitt rapportert. Men til tross for dette må det utvises forsiktighet når du bruker esomeprazol i høye doser hos eldre pasienter. Forbedret terapeutisk legemiddelovervåking av digoksin bør utføres.

Metotreksat. Økte blodnivåer av metotreksat er rapportert hos noen pasienter når de tas med PPI. Hvis det er behov for høye doser metotreksat, bør det vurderes å midlertidig avslutte esomeprazol.

Takrolimus. Ved samtidig bruk av esomeprazol er det rapportert en økning i takrolimusnivået i blodplasma. Hvis denne kombinasjonen brukes, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen (kreatininclearance), overvåke nivået av takrolimus i blodplasmaet og om nødvendig justere dosen.

Cisaprid. Hos friske frivillige fører samtidig bruk av 40 mg esomeprazol med cisaprid til en økning i AUC med 32% og en økning i T½ med 31%, men det var ingen merkbar økning i toppnivået av cisaprid i blodplasma. Et moderat forlenget Q-T-intervall ble observert etter inntak av cisaprid alene og økte ikke ved videre bruk av cisaprid i kombinasjon med esomeprazol..

Cilostazol. Omeprazol, i likhet med esomeprazol, virker som en hemmer av CYP 2C19. Bruk av omeprazol i en dose på 40 mg hos friske frivillige under studien førte til en økning i Cmaks og AUC for cilostazol med henholdsvis 18 og 26% og for en av dets aktive metabolitter - henholdsvis 29 og 69%.

Fenytoin. Samtidig bruk av 40 mg esomeprazol fører til en økning i nivået av fenytoin i blodplasma med 13% hos pasienter med epilepsi. Det anbefales å overvåke konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma når du foreskriver eller avbryter behandling med esomeprazol..

Påvirkning av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol. Legemidler som hemmer CYP 2C19, CYP 3A4 eller begge deler. Esomeprazol metaboliseres av CYP 2C19 og CYP 3A4. Samtidig bruk av esomeprazol og CYP 3A4-hemmer klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig) førte til en dobbelt økning i eksponeringen (AUC) for esomeprazol.

Samtidig bruk av esomeprazol og en kombinert hemmer av CYP 2C19 og CYP 3A4 kan føre til en økning i eksponeringen av esomeprazol mer enn to ganger. Vorikonazol (en hemmer av CYP 2C19 og CYP 3A4) økte AUC for omeprazol med 280%. I slike situasjoner er dosejustering av esomeprazol ikke alltid nødvendig. Dosejustering bør utføres hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon eller i tilfelle langvarig behandling..

Legemidler som induserer CYP 2C19, CYP 3A4 eller begge deler. Legemidler som induserer CYP 2C19, CYP 3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin eller johannesurt) kan redusere plasmanivået av esomeprazol ved å øke metabolismen.

Esomeprazol har ikke vist en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin eller kinidin..

Ved samtidig kortvarig bruk av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib ble det ikke observert noen klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner.

Overdose

Data om overdose er begrenset. Gastrointestinale symptomer og svakhet er rapportert etter 280 mg esomeprazol. en enkelt dose på 80 mg esomeprazol vil ikke forårsake alvorlige bivirkninger. ingen spesifikk motgift kjent. Esomeprazol binder seg i stor grad med blodplasma-proteiner, derfor skilles det ikke ut ved dialyse.

Behandling: symptomatisk og støttende terapi.

Lagringsforhold

I original emballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° С.

Lær Mer Om Diagnostisering Av Pankreatitt

Appelsiner for pankreatitt

Søte gyldne appelsiner er i stand til å levere ekte gastronomisk nytelse med sin saftige og søte masse, og deres aromatiske smak kan gjøre enhver hverdagsrett deilig. Men dessverre er disse fargerike fruktene ikke tillatt for alle på grunn av attraktiviteten..

Meny for barn med pankreatitt

Alt arbeidet i organene i mage-tarmkanalen avhenger direkte av forbrukte produkter, behandlingsmetoder og fôringsregime. Voksne bryter ofte disse enkle prinsippene for sunn mat, noe som fører til en ubehagelig sykdom i symptomene - pankreatitt.